降眼压类脂类的制作方法.docx

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HCO3,;葡萄糖,;消炎痛,。(a)猫虹膜成年家猫静脉注射过量戊巴比妥钠(Anthony,Arcadia,CA)致死,立即剜出眼睛并置于冰上。虹膜括约肌在50至100mg张力下垂直安放在加套的10ml器官浴中。开始每一次实验前要使其稳定60分钟。活性作为收缩性反应而测定。将化合物以累加方式加入器官浴中并在完全清洗后使之恢复至少30分钟,回到基线张力。在各次实验的开始和终了以及剂量-反应曲线间测定10-7MPGF2α的反应作为参照。在每件组织上检验的化合物不多于两个。(b)大鼠主动脉重180-220g的成年SpragueDawley鼠使吸入CO2麻醉,然后断头并除去血。取出胸主动脉,清除掉任何粘附的组织。脉管用水冲洗除去所有血污。主动脉分割为5-8mm长的三个小段。每段用两只金属丝钩穿过脉管在2g张力下安放在加套的10ml器官浴中。这样的安放方式使得可以测量由环状平滑肌发出的收缩力。在以累加方式将化合物加入器官浴之前要让组织平衡1小时。在各次实验的开始和终了,测定对10-7MU-46619(一种拟血栓素)的反应作为参照。完全清洗掉药物后,使之有30-45分钟恢复时间。每件组织上只检查一个试验化合物。(c)小鸡回肠小鸡回肠是一种EP3受体标本。。经1小时平衡期后,以非累加方式及各单个剂量间用30分钟清洗时间,取得PGE2的标准剂量-响应曲线。随后,以非累加方式加入试验化合物。最后给予最大剂量的PGE2(10-6M)作为第二级参照标准。然后计算各浓度的收缩活性作为达到10-6M浓度的最大PGE2反应的%数。(d)豚鼠回肠豚鼠回肠是一种EP1受体标本。。在1小时平衡周期后,获得PGE2的清洗剂量响应曲线。在各剂量之间要有30分钟清洗期间。然后以相同方式产生PGF2α1-乙醇酰***的剂量反应曲线。最后给予PGE210-6M作为参照。数据以最大值PGE2响应的%数表示。(e)豚鼠输精管对前列腺素敏感的EP3受体亚型的活性也以前列腺素类化合物抑制由电流在离体豚鼠输精管中刺激平滑肌抽搐反应的能力而测定。