第08课：药动学复习提纲.doc

第一章生物药剂学概述
熟悉生物药剂学的定义和研究内容,了解药物的体内过程及生物药剂学与相关学科的关系。
生物药剂学的定义和研究内容
1. 生物药剂学的定义:研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素和人体生物因素与药效的关系的一门科学。
2. 主要研究内容:研究药理上已证明有效的药物,当制成某种剂型,以某种途径给药后是否能很好地吸收,从而及时分布到体内的靶器官、靶组织,并在一定时间内维持一定的浓度。
药物的体内过程
药物的吸收
药物的分布
药物的代谢
药物的排泄
转运:吸收+分布+排泄
处置:分布+代谢+排泄
消除:代谢+排泄
转化:代谢
第二章口服药物的吸收
掌握口服给药药物吸收的特点和主要影响因素,了解制剂和剂型对药物吸收的影响。
药物的跨膜转运
1. 跨膜转运的方式:包括脂溶扩散、膜孔扩散、主动转运、易化扩散、胞饮和吞噬。
2. 脂溶扩散的基本规律:只有脂溶性药物或药物的脂溶性形式才能自由地经简单扩散透过脂质层,其扩散速度与药物浓度或扩散面积成正比。
影响药物口服吸收的生理因素
1. 胃肠道pH值:弱酸性药物在酸性环境中易于吸收,弱碱性药物在碱性环境中易于吸收。2. 排空速率
3. 肠内运行与食物
4. 首关消除

6. 循环系统因素
7. 疾病
影响药物吸收的药剂学因素
1. 药物的解离常数:非离子性的有机弱酸和有机弱碱易吸收,离子型药物难吸收。
2. 脂溶性:与油/水分配系数有关,一般是脂溶性愈强吸收愈好
3. 溶出速率:药物只有在溶解状态才能吸收。
4. 药物在消化道中的稳定性收;药物不仅在贮藏期应有足够的稳定性,且应在胃肠液中保持稳定。
生物利用度
1. 定义:药物被吸收进入血液循环的速度与程度。
2. 绝对生物利用度:参比标准是同一制剂静脉注射时所得到的比率。
3. 相对生物利用度:试验制剂与参比制剂的血药浓度-时间曲线下面积的比率。
4. 成盐因素:有些药物吸收入血液中时已不是原有化合物,而是脱掉了某些成盐基团,此时实际测得的血药浓度不能直接用来计算绝对生物利用度。
五、口服给药药物吸收的特点
口服给药的优点是:
(1)给药方式简便;
(2)不直接损伤皮肤或黏膜;
(3)药品生产成本较低,价格相对较低廉,故能口服给药者不首选注射给药。
口服给药的缺点是:
(1)意识不清或昏迷病人不宜采用;
(2)吸收较慢且不规则,药效易受胃肠功能及胃肠内容物的影响;
(3)某些药物会对胃肠产生不良刺激作用;
(4)某些药物,如青霉素、胰岛素口服易被破坏而失效,只能注射给药。
第三章非口服给药的吸收
掌握注射和吸入给药药物吸收的特点和影响因素,了解其他给药途径药物吸收的特点。
注射给药
1. 作用性质:注射剂除有时作关节腔内注射或神经阻断以发挥局部作用外,通常多用于发挥全身作用。
2. 静脉注射:一般可视为完全吸收,药物的利用度为100%。
3. 肌内注射:虽不如静脉达到最高血液浓度快,多数药物肌注吸收较快。
4. 皮下注射:皮下组织内的血流速度低于肌肉组织,故吸收也比肌肉慢
5. 其他影响因素:注射部位的血流速度、药物的理化性质和溶媒和附加剂的选择。
口腔粘膜给药
生理特点:口腔粘膜上皮细胞膜也由脂质体构成,能充许脂溶性药物被动扩散。
给药方法:口腔给药法可将舌下片放于舌下,也有将口腔片置于面颊与齿之间。
影响吸收的因素:唾液分泌量,药物的溶出速度、保留时间,药物渗透力和制剂工艺。
皮肤给药
1. 皮肤吸收途径:主要屏障功能几乎完全在于角质层,一般脂溶性药物可以透入角质层透皮吸收,也可通过毛囊、皮脂腺进入真皮或皮下组织吸收。
2. 影响透皮吸收的因素:皮肤的生理状态,药物的理化性质,基质与赋形剂的选择。透皮促进剂或离子导入技术可加速吸收过程。
吸入给药
1. 定义:将药物分散成微粒(液体或固体)吸入呼吸系统进行治疗的方法称为吸入疗法。
2. 作用性质:吸入治疗主要起局部作用,但药物经肺吸收后也能起全身吸收作用。
3. 吸入剂型:应用最多的是气雾剂,为一速效制剂。气雾剂吸入后,随着药物微粒的沉着、溶解和扩散而出现呼吸道的局部作用和吸收作用,要达到不同的治疗目的,必须控制微粒可能达到的部位。
4. 影响药物在呼吸道分布的因素:呼吸道气流、药物粒子的大小、药物的理化性质和制剂的种类。
五、眼部给药
1. 吸收途径:滴入结膜囊内,可以角膜及结膜两条途径吸收,而主要是通过角膜进入眼内。
2. 影响吸收因素:角膜通透性、药液在眼内的贮存量和药物的解离度及药液的pH。
药物的分布
【教学要求】
掌握药物在体内分布的一般规律和表观分布容积生理意义,熟悉影响药物