洛铂中西医.ppt

德国原研一类新药专利保护国家医保
洛铂中西医结合应用
内蒙古肿瘤医院
张志明
精准医学时代下化疗是基石
. NSCLC v4. 2016
, et al. 2012 ASCO Abstract 7520.
Garraway, J. Clin. Oncol. 2013; 2014 ESMO. Abs. LBA2
Hellmann, et al. Annals of Oncology Advance Access , published July 25, 2016
证据1:化疗是无基因变异患者的主要治疗策略
证据2:EGFR突变阳性患者不应错失化疗
证据3:化疗是TKI耐药后的可靠手段
IMPRESS研究OS结果






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24
8
16
20
12
0
时间(月)
力比泰/顺铂
力比泰/顺铂+吉非替尼
肿瘤的经典化疗方案仍是以铂为基础的双药联合
Presented By Enriqueta Felip at 2015
Anne S,et al. J Thorac Oncol 2016;11(5):613-638
现在
精准医学
选择少:
手术,放疗,化疗
肺癌:
以铂为基础的双药化疗
靶向驱动基因变异
以病理为指导的治疗
以疾病为指导的治疗
以分子检测为指导的治疗
临床肿瘤学
分子肿瘤学
病理肿瘤学
肺腺癌靶向驱动基因研究现状
(截止2015年)
第3代铂类抗肿瘤药物——注射用洛铂
唯一的中国拥有全球自主知识产权的铂
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已上市的铂类配合物
铂类
首次上市
药品名称
上市国家
生产企业
第1代
1978年
Cisplatin 顺铂
美国
Squibb
第2代
1986年
Carboplatin 卡铂
英国
Squibb
第2代
1995年
Nedaplatin 奈达铂
日本
Shionogi Seiyaku
第3代
1996年
Oxaliplatin 奥沙利铂
法国
Sanofi
第3代
1999年
Eptaplatin 依铂
韩国
Sunkyong
第3代
2005年
Lobaplatin 洛铂
中国
CAIP
6
洛铂的引进、消化吸收、再创新
德国ASTA Medica 原研;
2004年9月海南长安国际制药成功转化了洛铂在中国的知识产权, 获得独家生产经营专利()和一类新药证书;
2005年3月建成洛铂冻干粉针生产线,通过国家GMP认证;
2005年9月获SFDA生产批件,50mg规格上市;
2007年4月被遴选为国家十一五“863计划”重点科技攻关项目;
2008年3月获SFDA补充申请生产批件,10mg规格上市;
2008年10月获SFDA扩大适应症临床研究批件;
2009年11月被遴选为国家医保产品;
2011年3月“863计划”课题通过科技部
验收(结题);
2011年12月被遴选为贵州省重大科技专项;
2012年9月被遴选为国家十二五重点科技
攻关项目。
7
注射用洛铂
通用名:洛铂
英文名:Lobaplatin,LBP
曾用名:D-19466,乐铂,络铂
化学名:1,2 - 二氨***-环丁烷-乳酸合铂
, et al. Journal of Chromatography B,1996,675,107-111.
Voegeli R,et al. J Cancer ;1990,116,419-422.
, et al. Drugs of future,1992,17(10):883-886.
8
分子特点
铂类
通用名
分子式
分子量
手性结构
第1代
顺铂
(NH3)2Cl2Pt

非
第2代
卡铂
C6H12N2O4Pt

非
第2代
奈达铂
C2H8N2O3Pt

非
第3代
奥沙利铂
C8H14N2O4Pt

单一对映结构体
第3代
洛铂
C9H18N2O3Pt

非对映异构体
SSS (LP-D1)
RRS (LP-D2)
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理化性质
微溶:系指溶质1g(ml)能在溶剂100--不到1000ml中溶解
略溶:系指溶质1g(ml)能在溶剂30--不到100ml中溶解
铂类
通用名
水中溶解度
溶解度
酸碱度
第1代
顺铂
1mg/ml
微溶
~
第2代
卡铂
16mg/ml
略溶
~
第2代
奈达铂
10mg/m