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厄洛替尼特罗凯.doc

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埃罗替尼(厄洛替尼erlotinib 特罗凯Tarceva)说明书part1
2007-07-16 16:07
由Roche(罗氏)、Genentech(基因泰克)及OSI Pharmaceuticals公司联合开发,属喹唑啉类化合物,是人Ⅰ型表皮生长因子受体(HER1/EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。
【药理作用】
作用机制
尚未完全明确。厄洛替尼能抑制与表皮生长因子受体(EGFR)相关的细胞内酪氨酸激酶的磷酸化。对其它酪氨酸激酶受体是否有特异性抑制作用尚未完全明确。EGFR表达于正常细胞和肿瘤细胞的表面。
【毒理研究】
未检测厄洛替尼的致癌作用。
在一系列体外实验(细菌突变、人淋巴细胞染色体畸变和哺乳细胞突变)和体内小鼠骨髓微核实验中分析了厄洛替尼的遗传毒性,结果未发现有遗传毒性。
不影响雌性和雄性大鼠的生育能力。
当家兔厄洛替尼血浆药物浓度达到大约人的血浆浓度(每日150mg的AUC)3倍时可以出现母体毒性导致胚胎/胎儿死亡和流产。器官形成期间给药血浆药物浓度达到大约人的血浆浓度(根据AUC)时在家兔和大鼠中不会增加胚胎/胎儿死亡和流产。但是雌性大鼠在交配前到妊娠第一周接受30mg/㎡/d到60mg/㎡
/d的厄洛替尼(根据mg/㎡~)可以引起早期吸收而导致成活胎儿数量下降。
家兔和大鼠中未观察到致畸作用。
【药代动力学】
以下资料来自国外临床研究。
口服后大约60%吸收,与食物同服生物利用度明显提高到几乎100%。半衰期约为36小时,主要通过CYP3A4代谢清除,另有小部分通过CYP1A2代谢。

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