聚乙二醇-阿司匹林缓释药物的的分析研究.pdf

独创性声明本人声明所呈交的学位论文是本人在导师指导下进行的研究工作及取得的研究成果。除了文中特别加以标注和致谢的地方外,论文中不包含其他人已经发表或撰写过的研究成果,也不包含为获得赣南师范学院或其他教育机构的学位或证书而使用过的材料。与我一同工作的同志对本研究所做的任何贡献均已在论文中作了明确的说明并表示谢意。学位论文作者签名: 签字日期: 年月日学位论文版权使用授权书本学位论文作者完全了解赣南师范学院有关保留、使用学位论文的规定, 有权保留并向国家有关部门或机构送交论文的复印件和磁盘,允许论文被查阅和借阅。本人授权赣南师范学院可以将学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检索,可以采用影印、缩印或扫描等复制手段保存、汇编学位论文。(保密的学位论文在解密后适用本授权书) 学位论文作者签名: 导师签名: 签字日期: 年月日签字日期: 年月日赣南师范学院硕士学位论文 1 摘要聚乙二醇是一种无毒,水溶性较高的亲水聚合物,广泛用于化妆品、医药、食品加工等行业。阿司匹林是非甾类解热镇痛药,随后人们相继发现它有预防心肌梗塞、血栓、癌症、抵抗糖尿病等功能,但由于其对胃粘膜的刺激,阻碍了它更为广泛的应用。为提高阿司匹林药效,缓解其对人体胃肠道的刺激,本论文利用聚乙二醇与酰化后的阿司匹林进行反应,三乙***为催化剂,甲苯为反应溶剂,60℃条件下, 对阿司匹林进行结构修饰,合成了一系列聚乙二醇-阿司匹林的衍生物,产率随着聚乙二醇分子量的不同,略有区别,为60%-80%。再利用 1H-NMR,FT-IR对该类衍生物进行检测,确定它们的结构。随后,分别选择人工胃液和人工肠液作为释放介质,考察该类衍生物12h内的释放情况。结果表明,聚乙二醇-阿司匹林在人工胃液和人工肠液中均能较缓慢释放,释放速率随聚乙二醇分子量的增大而减小。通过合成实验和体外释放实验进行阿司匹林缓释药物的研究,希望在保留其原有活性基础上,改善阿司匹林药物对胃肠道的不良反应,为该类药物的研究提供基础。关键词:聚乙二醇、阿司匹林、体外释放赣南师范学院硕士学位论文 2 Abstract Polyethylene glycol, a nontoxic, water-soluble and high hydrophilic polymer, is widely used in cosmetics, pharmacy, food industries. Aspirin is a non-steroidal anti-inflammatory drug. In the sequential research, people have found it have effectiveness to myocardial infarction, thrombosis, cancers, diabetes and some other diseases. But for its irritant to the gastric mucosa, the application was widely restricted. In order to enhance the efficiency of aspirin and relieve its irritant to the gastric and intestine mucosa, we modified the structure of aspirin via the reaction with polyethylene glycol. We obtained a series of aspirin derivates and then characterize them with 1H-NMR,FT-IR to verify the structure. Then we studied the slow-release properties in simulated gastric and intestinalfluid. The results indicated that PEG-aspirin may release at a slow speed in the fluids. The speed increased as the decreasing molecular weight of PEG. Through the study of synthesis and slow-release properties in vitro, we want to ret