第三十二章肾上腺皮质激素类药物山西医科大学李锦平学****目标掌握:糖皮质激素的药理作用、临床应用、不良反应、应用注意事项及禁忌证。熟悉:糖皮质激素的体内过程、用法及疗程;熟悉糖皮质激素的生理作用。了解:糖皮质激素的抗炎机制;了解盐皮质激素及皮质激素抑制药。概述肾上腺皮质激素是肾上腺皮质所分泌的激素的总称。肾上腺分为两部分:外周部分为皮质,占大部分; 中心部分为髓质, 占小部分。球状带:盐皮质激素(mineralocorticoids, MC) 束状带:糖皮质激素(glucocorticoids, GC) 网状带:性激素(sex hormones) 肾上腺皮质下丘脑垂体肾上腺促皮质激素释放因子促皮质激素盐皮质激素糖皮质激素性激素——肾上腺皮质激素分泌的调节正常***质激素的分泌有昼夜节律性,午夜 12时血浓度最低,凌晨渐升高,上午 8~10 时最高,此节律性变化受 ACTH 影响。 010 812 4162024t(h) CORTICOSTEROID BLOOD LEVEL 【常用药物】 ( hydrocortisone ) (cortisone) (prednisone) (prednisolone) (methylprednisolone) (dexamethasone) (betamethasone) 第一节糖皮质激素类药物【体内过程】注射、口服均可吸收。 90% 与血浆蛋白结合,其中约 80% 与皮质激素运载蛋白(transcortin , corticosteroid binding globulin, CBG) 结合, 10% 与白蛋白结合。在肝中分布最多,血浆其次,脑脊液再次 GC在肝脏中代谢,代谢产物由尿中排出。注意: CBG 在肝合成,雌激素具促进作用肝、肾病时CBG 减少,游离型激素增多肝、肾功能不全时,皮质激素药物的血浆 t 1/2可以延长可的松与泼尼松需在肝转化为氢化可的松和泼尼松龙方有活性,严重肝病者宜用氢化可的松或泼尼松龙。苯巴比妥、苯妥英钠和利福平可加快皮质激素分解。【药理作用】 : 增加肝、肌糖原含量,升高血糖。蛋白质代谢: 加速其分解,抑制其合成。脂质代谢: 大剂量长期使用能使脂肪重新分布在面部、上胸部、颈背部、腹部和臀部,形成向心性肥胖,表现为“满月脸,水牛背”。核酸代谢: GC对各种代谢的影响,主要是通过影响敏感组织中的核酸代谢来实现的。水和电解质代谢: 较弱的保钠排钾作用。
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