第八九章 抗胆碱药.ppt

第七章抗胆碱药抗胆碱药( anticholinergic drugs )是一类能与 ACh 或拟胆碱药竞争胆碱受体,妨碍 ACh 或拟胆碱药与受体的结合,从而产生抗胆碱作用的药物。按其对受体作用的选择性不同可分为三类: ?M 胆碱受体阻滞药(节后抗胆碱药), 又称平滑肌解痉药如阿托品、山莨菪碱。? N1 胆碱受体阻滞药,又称神经节阻滞药,降压作用强大,如美加明。? N2 胆碱受体阻滞药,又称骨骼肌松弛药,主要用作麻醉辅助药,如琥珀酰胆碱。 1. 1. 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱-代表药物:阿托品-代表药物:阿托品①①药理作用及作用机制药理作用及作用机制②②临床应用临床应用③③不良反应及中毒不良反应及中毒④④禁忌证禁忌证-其他药物:山莨菪碱、东莨菪碱-其他药物:山莨菪碱、东莨菪碱内容提要内容提要内容提要 2. 、半合成代用品颠茄生物碱的合成、半合成代用品-合成扩瞳药:后马托品、托吡卡***、环喷托酯-合成扩瞳药:后马托品、托吡卡***、环喷托酯-合成解痉药: -合成解痉药: ①①季铵类解痉药季铵类解痉药异丙托溴铵、溴丙***太异丙托溴铵、溴丙***太林、格隆溴铵林、格隆溴铵②②叔铵类解痉药叔铵类解痉药盐酸双环维林、盐酸黄盐酸双环维林、盐酸黄***哌酯、***化奥昔布宁、贝那替秦***哌酯、***化奥昔布宁、贝那替秦-选择性-选择性 M M受体阻断药: 受体阻断药: 哌仑西平、哌仑西平、 Tripitamine Tripitamine 、达非那新、达非那新教学基本要求教学基本要求掌握: 掌握: 阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。不良反应。熟悉: 熟悉: 1. 、山茛菪碱的作用特点和临床应用; 东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用; 2. 。阿托品合成代用品的分类。了解: 了解: 溴丙***太林、贝那替秦、哌仑西平的作用特点。溴丙***太林、贝那替秦、哌仑西平的作用特点。颠茄曼陀罗莨菪第一节阿托品和阿托品类生物碱一、天然生物碱【来源与化学】阿托品类生物碱从茄科植物颠茄、曼陀罗、洋金花、唐古特莨菪中提取,包括阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱及樟柳碱等。阿托品( atropine ) 为托品酸和莨菪碱形成的酯,临床用其经化学提取获得的消旋莨菪碱( dl-hyoscyamine )。【体内过程】【药理作用】【临床应用】【不良反应】【应用注意】【中毒的解救】【禁忌症】?口服吸收快,达血药峰浓度需 1h,t1/2 为4h,作用维持为 3~4h。?吸收后分布于全身组织,可透过胎盘屏障及血脑屏障,也可经黏膜吸收。?肌内注射 12h 内有 85% ~88% 以原形或代谢产物经尿排泄。?阿托品能竞争性阻断各种 M 胆碱受体亚型, 大剂量也可阻断神经节 N1 受体。?不同器官对阿托品敏感性有差异,随剂量的递增,依次出现对腺体、眼、心脏、平滑肌等的作用, 大剂量则出现中枢兴奋的不良反应腺体分泌减少—瞳孔开大和调节麻痹—心率增快—膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降—中枢作用