快乐玩转学习5分钟教你搞定药二.doc

—————————————————————————————————快乐玩转学****5 分钟教你搞定药二 1. 用仪器分析药理药效药动参数,测定 PH 可见稳定性来预防配伍变化 PH 变调配顺序,在改变溶剂有效成分或剂型条件下贮存药品来处理配伍变化 3. 各种官能团对溶解度分配系数脂水受体影响特点烃基溶解易分变,稳定性质位阻增枪基有水易结合,枪一上环活性增(连接苯环) 酰***成亲要结合,磺酸水解活性降醚氧亲水碳亲脂,硫醚氧化易成砜巯基亲核增脂能解毒,卤素中间有电脂羧酸成盐易增水酯化就增脂***类显碱伯最活,季铵电离作用强水溶增大被屏障 4. 亲水亲脂例子两亲性: 普尔普尔普莱洛尔地尔硫桌,依那普利亲脂性: 双马匹双***芬酸卡马西平匹罗昔康亲水性: 你拿阿尔雷尼替丁(纳多阿替)洛尔疏水性: 尿不出特痛苦特非那定***洛芬呋塞米 5. 对映体活性问题例子药理活性相同强弱同: 佛光普照天下大同***卡尼普罗怕***过敏奈不同***苯那敏奈普生—————————————————————————————————一有一无甲氨酸***多巴氨己烯酸异扎依哌活性反异丙肾扎考必利依托唑啉,哌西那朵左右奎宁不同类右左氧芬奎宁奎尼丁米绿青色四十乙座有毒性米安色林***氨***青霉安四咪唑乙***丁醇左旋多巴 6 相转化规律芳环最终成酚 2 个芳环只能一个氧化如苯妥英的羟基化烯烃环氧化(卡马西平记卡环) 炔烃成酸卤氧化或还原脱卤饱和烷烃端基 W 氧化非端基 2位 W1 氧化***类 N- 脱烷基和脱***基或 N_ 氧化主要是成叔***或芳杂环氧化物醚中有氧 O_ 脱烷基***代谢成醇醇烃基化合物脱氢成羰基, 伯醇成醛不稳定最后成酸, 伯醇伯***成醛是毒根原消极代谢成*** 7 相转换(结合)规律和例子葡萄糖醛酸( 4 类型 OCNS) 代表吗啡硫酸结合反应代表沙丁***醇简记硫沙氨基酸结合反应代表马尿酸简单记氨马谷胱甘肽代表白消安简单记白谷乙酰化代表对安基水杨酸主要是有含氨基酸脂肪芳***类磺—————————————————————————————————酰***酰井基团类化合物***化代表肾上腺素主要是有酚羟基***基巯基的化化合物考点记一个只有乙酰化***化降低水溶性其他都是增加水溶性