片剂常用的辅料.doc

片剂常用的辅料一、辅料的作用和分类片剂的组成,除了药物以外通常还常有其它几种物料,这些物料统称辅料。它们大都属于非治疗性物质。加入辅料的目的主要是为了满足片剂的制备工艺和产品质量的特殊要求,以便制成优良的产品。故制备优良片剂,所用的药物必须具备:①有一定的流动性,能顺利流进模孔;②有一定的粘着性,以便加压成型;③不粘贴冲模和冲头;④遇体液能迅速崩解、溶解、吸收,而产生应有的疗效。实际上很少有药物完全具备这些性能,因此,必须添加物料或适当处理使之达到上述要求。(一)辅料的分类根据辅料在片剂中的主要功能的不同,辅料可以分为填充剂(或稀释剂)、润湿剂或粘合剂、崩解剂、润滑剂(抗粘剂、助流剂)这四种基本类型。另外,有时药物中加入着色剂、芳香矫味剂等附加剂。事实上一种辅料往往兼具数种功能。例如,淀粉即可作填充剂,又是极好的崩解剂;微晶纤维素因兼具粘合、崩解作用,往往用作填充、粘合、崩解三合剂,是直接压片工艺中广泛使用的辅料。因此,必须掌握各种辅料的特点,在设计处方时灵活运用。(二)辅料的作用 。其主要用途是增加片剂的重量和体积。片剂系机械化生产的剂型,为了应用和生产的方便,片剂最小的冲模直径一般不少于 6mm ,片重一般都大于 100mg 。而不少药物剂量小于 100mg 。如维生素 B 110mg, 利血平仅为 ,因此,对这类小剂量( ﹤ )药物片剂必须加填充剂方能成型。若原料中含有较多的挥发油或其他液体,则需加入适当的辅料吸附后再制片,此种料既是填充剂,又称为吸收剂。填充剂大致可分为:①水溶性填充剂。如乳糖、蔗糖、甘露醇、山梨醇等;②水不溶性填充剂。如淀粉、微晶纤维素、硫酸钙、磷酸氢钙等;③直接压片用填充剂:如喷雾干燥乳糖、改良淀粉等。发展的趋势是将崩解剂、润滑剂加入,一并作成颗粒状填充剂供用,压片时不再加这些辅料。如商品名为 Nu-Tab, 系直接压片填充剂,由 95% 加工蔗糖, 4%转化糖, %-% 淀粉、硬脂酸镁组成。④常作为油类吸收剂的有:硫酸钙(CaSO 2O)、磷酸氢钙(CaHPO 2O)、氧化镁、氢氧化铝等。 ,只要加入适当的液体,即可产生足够强度的粘性,这种液体称为润湿剂。润湿剂本身无粘性,但其可诱发原料本身的粘性。有不少药物本身缺乏粘性或粘性较小,在制备软材时需加入粘性的辅料,这种辅料称为粘合剂。粘合剂本身有一定的粘性,能增加各组分粒子间的结合力,以利于制粒和压片。粘合剂有液体的和固体的,在湿法制粒中常用液体粘合剂,在干法制粒、压片中,也使用固体粘合剂。粘合性按用法可分为:①作成水溶液或胶浆才具粘性的粘合剂。如淀粉、明胶、羧***纤维素钠等;②干燥状态下也具粘性的干燥粘合剂:本类粘合剂在溶液状态下的粘性一般更强(约为干燥状态的 2倍,如高纯度糊精、改良淀粉等;③经非水溶剂溶解或润湿后具粘性的粘合剂:如乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷***、羟丙基***纤维素等,此类粘合剂适用于遇水不稳定的药物。润湿剂常用的有:水和不同浓度的乙醇溶液。另外,在制备中药片剂时,中草药的提取液也可以作润湿剂或粘合剂。 。为了使药片吞服在胃肠中立即崩解,以便药物释放、溶解、吸收、迅速发挥疗效,而加入的辅料称为崩解剂。在压制片中,除希望药物缓慢释放的口含片、植入片、长效片等片剂外,一般均需加入崩解剂。崩解剂大都是亲水性物质,有较好的吸水性和膨胀性,以促使片剂崩裂。(1 )崩解剂的作用机制:崩解剂的作用机制尚不完全明确,一般认为是受以下三方面的作用使片剂崩解:①膨胀作用:崩解剂多为高分子亲水性物质、压制成片后,遇水易于被润湿并通过自身膨胀使片剂崩解。这种膨胀作用还包括润湿热所致的片剂中残存空气的膨胀。②毛细管作用:一般崩解剂和填充剂,特别是直接压片辅料,多为圆球形亲水性聚集体,在加压下形成了无数孔隙和毛细管,具有强烈的吸水性,使水迅速进入产生气体,借气体的膨胀使片剂崩解。③产所作用:在泡腾制剂加入泡腾崩解剂,遇水即产生所体,借气体的膨胀使片剂崩解。由此可见,除产气作用是借助崩解剂的特殊性能外,崩解剂使片剂崩解是借助上达①②项的综合作用实现的,这些作用的速度都受片剂润滑难易的限制,与多种因素有关。片剂中加入表面活性剂以促进片剂的崩解,其机制与此有密切关系。(2 )崩解剂的加入方法:崩解剂加入的方法是否恰当,将影响崩解和药物溶出的效果,应根据具体对象和要求分别对待,加入的方法有三种:①内加法:崩解剂在制粒前加入,与粘合剂共存于颗粒中,一经崩解,便成粉粒,有利于药物的溶出。②外加法: 崩解剂加到经整粒后的干颗粒中, 此种情况崩解存在于颗粒之外,各种颗粒之间,因而水易于透过,崩解迅速,但颗粒