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第五章散剂
药剂学教研室
赵子明
Chapter 5 Powders
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Ⅰ固体制剂概述
Ⅱ粉体学基础
Ⅲ散剂
Ⅳ固体制剂中间体
Contents
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第一节固体制剂概述
一、固体制剂的分类
在临床应用的剂型中,固体制剂占较大的比例,约70%。
按形态分类:片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、丸剂、膜剂等。
按给药方式:口服;口腔用(含片、舌下片、膜剂等);皮下(植入片、植入棒);外用(膜剂、溶液片)。
常用固体制剂:
散剂(powders)
颗粒剂(granules)
片剂(tablets)
胶囊剂(capsules)
滴丸剂(guttate pills)
膜剂(films)
第一节固体制剂概述
固体制剂的共性:
(1)理化稳定性比液体制剂好,生产制造成本较低,服用与携带方便;
(2)制备过程前处理的单元操作经历相同
(3)药物在体内首先溶解后才能透过生理膜,被吸收入血.
第一节固体制剂概述
二、固体制剂的特点:
优点:稳定性好,剂量准确,生产制造成本较低,易于自动化生产,携带运输方便,顺应性好。
缺点:生物利用度较低,起效慢。
一、固体剂型的制备工艺流程图
药物
粉碎
过筛
混合
造粒
压片
颗粒剂
散剂
片剂
胶囊剂
二、固体制剂的体内吸收途径
口服给药
崩解
溶解
生物膜
血液循环
剂型
崩解或分散
溶解过程
吸收
片剂
+
+
+
胶囊剂
+
+
+
颗粒剂
-
+
+
散剂
-
+
+
混悬剂
-
+
+
溶液剂
-
-
+
不同剂型在体内的吸收路径
溶液剂> 混悬剂> 散剂> 颗粒剂> 胶囊剂> 片剂> 丸剂
口服制剂吸收的快慢顺序:
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药物吸收与溶出、跨膜的关系
溶出好有利于吸收,但胃肠上皮细胞膜也是影响吸收的屏障。
根据药物的溶解度和透膜性可将药物分成以下四种类型(BCS分类):
Ⅰ型:高溶解度、高透膜性;
Ⅱ型:低溶解度、高透膜性,溶出是吸收的限速步骤;
Ⅲ型:高溶解度、低透膜性,跨膜转运是吸收限速步骤;
Ⅳ型:低溶解度、低透膜性。
适当的油/水分配系数很重要。
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