机能学实验-药物的量效曲线.ppt

机能学实验-药物的量效曲线
第1页，共18页，2022年，5月20日，3点45分，星期四
实验目的
掌握用温血动物离体器官求药物的量效曲线的实验方法。
观察乙酰胆碱（Ach）和阿托品（Atropine）
的竞争性拮抗机能学实验-药物的量效曲线
第1页，共18页，2022年，5月20日，3点45分，星期四
实验目的
掌握用温血动物离体器官求药物的量效曲线的实验方法。
观察乙酰胆碱（Ach）和阿托品（Atropine）
的竞争性拮抗作用。
3. 加深对受体学说中亲和力、内在活性概念的理解及掌握KD、Emax、pD2、pA2的概念及求算法。
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KD值：50％受体与药物结合时的药物浓度。表示药物与受体的亲和力。 KD越大，药物与受体亲和力越小。
EMAX:药物的最大效应。增加剂量或浓度，效应不再继续增强。体现药物的内在活性。
效价强度（potency）能引起等效反应的相对浓度或剂量。
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pD2、pA2的概念？
pD2：受体激动剂的受体亲和力指数，即受体激动剂引起最大效应的50％时所需剂量的摩尔浓度的负对数。
pA2：竞争性受体拮抗剂的拮抗指数，即用加倍浓度的受体激动剂，只引起原浓度的反应水平，这时所用拮抗剂的摩尔浓度的负对数。
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作用于受体的药物与受体结合产生效应不仅要有亲和力，而且还要内在活性。
内在活性决定药物与受体结合时产生效应大小的性质。
当两药内在活性相等时,其效价强度取决于亲和力的大小
当两药亲和力相等时，
其效价强度取决于内在活性的强弱
0≤α≤1
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原理
乙酰胆碱（Ach）：M受体激动剂 肠平滑肌收缩。
S型累加剂量效应曲线（Cumulative dose response curve, CDRC）。
阿托品（Atropine）为M受体拮抗剂 肠平滑肌松弛 曲线平行右移
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本实验课分两次进行。
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第一次课 药物的量效曲线实验
方法:
本实验主要观察兔肠平滑肌的收缩情况:
通过张力传感器, 利用与计算机相连
接的BL-420生物机能实验系统, 观察、
记录给阿托品前后Ach的量效曲线, 测量
给阿托品前后Ach的肌张力（g）, 并打
印出来。
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实验步骤
一、微机准备：
1. 开机, 打开“BL-420生物机能实验系 统” 开关,
将张力换能器的五心插口连接于1通（CH1）,
启动“BL-420”。
2. 单击“设置”——“实验人员”, 输入组号、名
单, “确定”。
3. 单击“文件”——“打开配置”, 在弹出的“自定
义模块选择”对话框中选“量效曲线”,“确定”。
4. 双击“1通道”, 窗口变大后, 鼠标指左侧坐标零
刻度, 将零基线移至屏幕下1/3处。
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二、固定肠肌：
1. 用自来水冲洗麦氏液槽和贮液瓶三次后, 加入
台氏液,麦氏液槽加入台氏液40ml, 在恒温液槽
中加入自来水适量。
2. 打开恒温平滑肌槽开关, 设定温度 38± ºC ,
调节麦氏液槽氧气适量。
3. 取温台氏液约10ml于培养皿中, 用小镊子取
一肠段于培养皿中, 两端夹上蛙心夹, 一端连
接于肌条固定夹于底部，另一端连接于张力
换能器的旋臂。
4. 冲洗肠肌三次, 稳定10分钟。
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三、Ach量效曲线的制作
1. 单击工具栏“▲”, 记录肠肌收缩曲线约2cm。
2. 单击右下角的“L”, 打开特殊实验标记编辑对话框, 在 “实验标记组列表” 中选 “量效曲线实验”
在“标记方式”中选 “箭头”, 在“标记文字显示方向”中选“水平”, “确定”。
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