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药理学讲义第三十一章四环素、氯霉素、其它.ppt


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抗菌谱广(旧称广谱抗生素)
大多数G+、G-菌
四体:立克次体、衣原体、支原体、螺旋体
某些原虫(阿米巴)
第一节四环素类
分类
天然:
四环素(tetracycline)4次/d
土霉素(terramycin)4次/d
金霉素(aureomycin)外用
半合成:
多西环素(doxycycline,强力霉素)1~2次/d
米诺环素(minocycline,二甲***四环素)2次/d
抗菌谱(广谱)
G+菌:链球菌、肺炎球菌、部分葡萄球、炭疽、
破伤风、产气杆菌
G-菌:脑膜炎球、大肠杆菌、痢疾杆菌、肺炎杆菌、
流感杆菌、布氏杆菌
四体:支原体、衣原体、立克次体、螺旋体
某些原虫:阿米巴
无效:铜绿假单胞菌、伤寒、结核、真菌、病毒
抗菌活性:米诺环素>多西环素>四>土
抗菌机制(快效抑菌药)
抑制蛋白质合成:30s亚基抑制药,抑制始动复合物形成,阻止aa-tRNA进入A位。
细胞膜通透性增加
耐药性
耐药株较多,特别是G+球菌、肠道菌
天然四环素有完全交叉耐药性
天然与半合成四环素有部分交叉
(如四环素耐药株对米诺环素、美他环素仍敏感)
药动学
吸收:天然四环素类吸收好,但不完全
每次>,并不成比例增加吸收,餐后服血浓度降低50%
金属离子Ca2+、Mg2+、Fe2+、Al3+等在肠道与其络合,减少其吸收
分布:
均匀,脑脊液浓度低,仅为血浓度10%~25%,脑膜炎时必须静滴以提高血药浓度(25~50%血浓)
代谢、排泄:
部分肝代谢,部分原型肾排,55%(四环素)尿路排泄,胆汁浓度高
临床应用
四体感染(多为首选)
立克次体:斑疹伤寒、恙虫病
衣原体:鹦鹉热,衣原体肺炎,沙眼衣原体引起的非淋菌性尿道炎、子宫颈炎、性病淋巴肉芽肿、沙眼
支原体:支原体肺炎、盆腔炎
螺旋体:回归热

G-菌:布鲁菌病、霍乱、鼠疫(合用SM)首选
痢疾、百日咳、急性前列腺炎(大肠杆菌、衣原体)、胆道感染(混合)
G+菌:不及青霉素;痤疮
(肠内)土霉素
次选

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  • 时间2022-12-05