新技术和新剂型2.ppt

药物制剂的新技术和新剂型
包合技术与包合物
包合技术与包合物(1,定义)
是指一种分子被包嵌于另一种分子
的空穴结构内,形成包合物
(pound)的技术。

通过包合技术形成一类独特形式的
络合物称为包合物。具有包合作用
的外层分子称为主分子,被包合到
主分子空间中的小分子物质,称为
客分子,所以包合物又称为分子胶囊。
包合物
包合技术
包合技术应该完全属于
纳米技术的范围,也是一种
纳米药物粒子的制备方法。
包合物制成后可用作片剂、冲剂、
胶囊等剂型的中间体。
包合技术与包合物(2,分类)
:
(1)多分子包合物:若干主分子由氢键连接形成晶
格空洞,客分子嵌入空洞中而成,包合敷料有:
硫脲、尿素、去氧胆酸、对苯二酚、苯酚等。
(2)单分子包合物:即由单一的主分子和单一的客
分子包合而成。环糊精包合物即为此类。
(3)大分子包合物:天然或人工大分子化合物可形
成多孔的结构,能容纳一定大小的分子。常见
的敷料有:葡聚糖凝胶、沸石、硅胶、纤维素、
蛋白质等。
包合技术与包合物(2,分类)

(1)管状包合物:如硫脲、尿素、环糊精、
去氧胆酸均形成管状包合物。
(2)笼状包合物:如对苯二酚包合物等。
(3)层状包合物:如粘土包合物或石墨包
合物。
包合技术与包合物(3,作用与用途)
(1)改善有效成分的溶解度和溶出度
如齐墩果酸经β-CD包合后,
水溶性增加了12倍。
包合技术与包合物(3,作用与用途)
(2)提高药物稳定性:
如防氧化、防光分解、防热破坏、
防止挥发性成分挥发等。
如丹皮酚在40℃放置10d后,其残留率
仅有27%,而制成丹皮酚-β-CD后,
相同条件下其残留率仍在95%以上。
包合技术与包合物(3,作用与用途)
(3)液体药物微囊、微粉化,有利于制剂成型。
如冰片和薄荷脑两成分相遇产生共熔,经β-CD包合
两成分后无共熔现象。包合挥发油使之粉末后再制成
的制剂还有救心油、通宣理肺胶囊、贯黄感冒冲剂、
羚羊感冒片、山苍子油胶囊等,如今一般挥发油均需
包合后应运。
包合技术与包合物(3,作用与用途)
(4)掩盖药物的不良气味或味道,
降低刺激性和毒副作用。
如大蒜油与β-CD制成包合物后能明显
掩盖臭味,减少刺激性。