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难溶性药物溶解度的提高方法.doc


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难溶性药物溶解度的提高方法
32l文献综述中国医药指南2010年1月第8卷第3期GuideofChinaMedicine,January2010,,
难溶性药物溶解度的提高方法
林瑞来
【摘要】,助溶剂,潜溶剂,包合,改变
药物晶型,制备固体分散物,脂质体,纳米粒,微球,微乳,水溶性前体,
法都各有长处,综合利弊合理选择.
【关键词】难溶性;药物;溶解度;增溶
中图分类号:1194文献标识码:A文章编号:1671--8194(2010)03--0032—02
药物的溶解度对于制剂的研究具有重要意义,是处方前研究的重
要内容,药物由于溶解度小,即使是饱和溶液也低于治疗所需要的浓
度,在药物的加工制备过程中,经常会遇到一些难溶性药物如苯巴比
妥,***霉素注射液,红霉素乳糖酸盐,氢化可的松,紫杉醇,长春
碱,碘,呋喃西林,***
药物的溶解度会影响在体内的溶出度及生物利用度;液体制剂药物的
溶解度过小会导致溶液中药物浓度不足,起不到治疗作用.
1调节pH值
调节溶液pH值而增加可解离的(弱)酸性或(弱)碱性药物的
解离度是一种简单有效的常用增溶方法之~.对于弱酸性药物常用碱
或有机***与之成盐,如氢氧化钠,氢氧化钾,氨水,乙二***,三乙醇
***等;对于弱碱性药物常用无机酸或有机酸等与之成盐,如盐酸,
硫酸,磷酸,***,枸橼酸,洒石酸,
弱碱性药物用不同碱或酸成盐,其溶解度有很大的差别,增加溶解度
的同时必须综合考虑其稳定性,毒性,***用磷酸成盐,
溶解度较大,通常有机酸的钠盐或钾盐的溶解度较大,如水杨酸钠,
红霉素在中性和微弱碱性pH<8稳定,粉针溶于注射用水,再加入
%***化钠中,可顺利溶解,否则成胶状物难溶….
2应用增溶剂
增溶系指在难溶性的药物水溶液中加入表面活性剂使其溶解度增

,其内部相当于液态
的碳氢化合物,根据相似相溶的原理,非极性溶质较易溶于胶束内部
烃核之中形成增溶现象,选用增溶剂应注意以下原则:增溶剂的种类,
同系列的表面活性剂,作增溶剂时碳链越长,胶束烃核中心区容量越
大,增溶量越大,表面活性剂的HLB值越大,增溶效率越高,HLB
值一般介于15-,
的毒副作用,注意其毒性,刺激性,,
先将增溶剂与增溶质}昆合,必要时加入少量水,最好是完全溶解后,
再与其他附加剂混合,使增溶量增加,若将增溶剂先溶于水再加增溶
质不能达到预期的效果,例如用吐温80增溶棕榈酸维生素A,将吐
温80先溶于水,再加入药物几乎不溶】.
当表面活性剂在水中达到一定浓度时将会自发形成胶束,药物被
,疏水基向内的缔合
,达到临界胶团浓度时,依据"相
似者相容"原理,

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