β－内酰胺抗生素.ppt

该【β－内酰胺抗生素 】是由【小落意】上传分享，文档一共【18】页，该文档可以免费在线阅读，需要了解更多关于【β－内酰胺抗生素 】的内容，可以使用淘豆网的站内搜索功能，选择自己适合的文档，以下文字是截取该文章内的部分文字，如需要获得完整电子版，请下载此文档到您的设备，方便您编辑和打印。β-内酰***抗生素第一节分类、抗菌作用机制和耐药机制第二节青霉素类抗生素第三节头孢菌素类抗生素第四节其它β-内酰***类抗生素第五节β-内酰***酶抑制剂及其复方制剂第三十九章β-内酰***类抗生素2第一节分类、抗菌作用机制和耐药机制一、β-内酰***类抗生素分类1、青霉素类:2、头孢菌素类:4代3、其他β-内酰***类:4、β-内酰***酶抑制剂:棒酸、舒巴坦类5、β-内酰***类抗生素的复方制剂窄谱、耐酶、广谱、抗铜绿假单胞菌、抗革兰阴性菌碳靑霉烯类、头霉素类、氧头孢烯类、单环β-内酰***类。3二、作用机制抑制胞壁粘肽合成酶(PBPs),从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀裂解。4三、耐药机制1、产生水解酶:β-内酰***酶2、与药物结合3、改变PBPs,结构改变、合成量增加、产生新的PBPs。4、改变菌膜通透性5、增强药物外排6、缺乏自溶酶5第二节青霉素类天然青霉素:青霉素G,又名苄青霉素药动学:口服易被胃酸破坏,吸收极少,肌内注射吸收快而全;分布于细胞外液,脑膜炎时可透入脑脊液;几乎全部以原形迅速经尿排泄,由肾小管主动分泌,可被丙磺舒竞争性抑制。抗菌作用及临床应用:青霉素对G+菌、G-球菌以及各种螺旋体均有很强的杀菌作用。但对G-杆菌的抗菌作用较弱。对放线菌及部分拟杆菌也有作用。不良反应:局部刺激症状如注射部位疼痛、硬结较常发生。过敏反应,特别是过敏性休克。过敏反应重在预防;过敏性休克一旦发生要积极抢救,肌肉或静脉注射肾上腺素,同时采取其他措施,如吸氧、输液、人工呼吸等。6半合成青霉素类一、耐酸青霉素类:可口服,有青霉素V等,国内少用。二、耐酶青霉素类:本类常用的有苯唑西林、***唑西林、双***西林与******西林等异噁唑青霉素。耐酶,主要用于耐青霉素G的金黄色葡萄球菌感染。三、广谱青霉素类:本类常用的有氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林等。耐酸不耐酶、广谱。四、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类:本类常用的有羧苄西林、磺苄西林、替卡西林等。不耐酸不耐酶、广谱且抗铜绿假单胞菌。五、主要作用于革兰阴性菌的青霉素类:本类常用的有美西林、匹美西林、替莫西林等。7第三节头孢菌素类抗生素①第一代头孢噻吩及头孢唑啉等②第二代头孢呋辛及头孢孟多等,口服品种有头孢克洛。③第三代头孢他定是目前临床用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素,头孢哌***也可选用。对肠杆菌科细菌的作用,头孢曲松和头孢噻肟相仿,头孢哌***稍差。④第四代头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利定8体内过程可口服的头孢菌素类胃肠道吸收好,其它均需注射给药。第三代头孢菌素体内分布广,可分布至前列腺、眼房水和胆汁中,并可透过血脑屏障,在脑脊液中达到有效浓度。大多数经肾排泄,头孢哌***和头孢曲松主要经肝胆系统排泄。多数半衰期短,但第三代的头孢曲松可达8h。9三、氧头孢烯类拉氧头孢化学结构属氧头孢烯,1位硫为氧取代,7位碳上也有甲氧基。抗菌谱广,抗菌活性与第三代头孢菌素相似,对革兰阳性和阴性菌及厌氧菌,尤其脆弱拟杆菌的作用强,对β-内酰***酶极稳定,血药浓度维持较久。15