内先安类抗生素［PPT］.ppt

第36章β-内酰***类抗生素
含有β-内酰***环的抗生素
青霉素类、头孢菌素类、非典型β-内酰***类
机制:抑制细菌细胞壁合成
特点:1抗菌谱广; ; ;
二、天然青霉素
药动学
po:无效 im:吸收快而完全,30 min达血药浓度峰值,t1/2 h 主要分布于细胞外液、关节腔、浆膜腔、间质液、胎盘、肝、肾、肺、横纹肌、中耳液
脂溶性低,进入细胞内、房水、脑脊液较少。以原形从肾小管分泌(90%)及肾小球滤过(10%)而消除。
普鲁卡因青霉素:40万U,维持24 h;
苄星青霉素,120万U,维持15天。
抗菌谱
主要作用于革兰氏阳性细菌、阴性球菌、螺旋体。
治疗常用于:溶血链球菌A组、B组感染草绿色链球菌心内膜炎、敏感的葡萄球菌感染、流脑、白喉、梅毒、钩端螺旋体病,回归热
作用机制
1、作为青霉素结合蛋白底物的结构类似物,竞争性的与酶活性位点共价结合,从而抑制PBPs,干扰细菌细胞壁的合成,达到杀灭细菌的作用。
2、使细菌中的自溶酶抑制剂失活,使自溶酶活化,导致菌体裂解.
繁殖期杀菌剂
革兰阳性菌和阴性菌细胞壁结构比较
细胞壁
革兰阳性菌
革兰阴性菌
强度
较坚韧
较疏松
厚度
20-80nm
10-15nm
肽聚糖层数
可多达50层
1-2层
肽聚糖含量
占细胞壁干重的50-80%
占细胞壁干重的5-20%
糖类含量
约45%
15-20%
脂类含量
1-4%
11-22%
磷壁酸
+
-
耐药性
1、天然耐药
2、PBP基因对等重组
3、膜屏障作用
4、β-内酰***酶水解失活
不良反应
过敏: 过敏原:青霉噻唑蛋白、青霉烯酸降解产物;青霉素、6-APA高分子聚合物
表现: 轻:皮疹药热,血管神经性水肿重:过敏性休克,-4/万人,%
其他:致惊厥、治疗螺旋体发生郝式反应
过敏预防
;
;
min;
。
治疗: 首选:im %肾上腺素(Adrenaline) ~1 ml 严重:综合治疗