抗癌药物尼洛替尼(Nilotinib)合成工艺研究的综述报告.docx

该【抗癌药物尼洛替尼(Nilotinib)合成工艺研究的综述报告 】是由【niuwk】上传分享，文档一共【2】页，该文档可以免费在线阅读，需要了解更多关于【抗癌药物尼洛替尼(Nilotinib)合成工艺研究的综述报告 】的内容，可以使用淘豆网的站内搜索功能，选择自己适合的文档，以下文字是截取该文章内的部分文字，如需要获得完整电子版，请下载此文档到您的设备，方便您编辑和打印。抗癌药物尼洛替尼(Nilotinib)合成工艺研究的综述报告尼洛替尼是一种针对慢性髓性白血病(CML)的小分子抗癌药,它通过干扰BCR-ABL蛋白激酶的信号传导途径来发挥抗肿瘤作用。尼洛替尼是一种二芳基吡啶衍生物,其化学结构如下:自1998年尼洛替尼被发现以来,已被广泛用于CML的治疗,并成为一种成功的靶向药物。目前,尼洛替尼已被批准用于治疗CML和Ph+ALL患者,且其疗效与安全性得到了证实。尼洛替尼的合成方法已经得到了广泛的研究,目前有多个制备方法已被报告。常用的尼洛替尼制备方法主要包括四步法合成法(ponentsynthesis)、五步法合成法(ponentsynthesis)、Michael-IMDAF上转化反应法以及几种改进方法等。其中,四步法合成法是一种效率较高、产率较高且简单易行的制备尼洛替尼的方法。该方法的具体操作步骤如下:-氨基-5-苯基-1,2,4-三嗪(2)该步骤的主要反应是二元反应,由4-氨基苯硫醚和***乙酸乙酯制备。该步骤的优点是产率高、反应简单、操作易行。但该合成方法也存在一些问题,例如反应锅的耐热性要求高、反应过程需要高度的可控性等。(3)该步骤的前置反应是安格尔酰***合成反应,最终产物为3。该步骤优点是化学品易得、产率较高,但产物纯度需进一步提高。(4)该步骤的主要反应是对苯二酸酐和硫脲在碱催化下的反应,最终得到产物4。改进后的方法可以通过增加反应温度和反应时间来提高产率和纯度。,最终得到尼洛替尼。此步骤的优点是操作简单、可产率高。总的来说,制备尼洛替尼的方法较为成熟,采用不同的合成方法可以调节最终产物的纯度和产率。随着合成方法的改进和提高,尼洛替尼的新制备方法也应运而生,使其在生物学和药学领域得到了越来越多的应用。