复方鸦胆子油微乳处方工艺研究.doc

复方鸦胆子油微乳处方工艺研究.doc复方鸦胆子油微乳处方工艺研究
【摘要】[目的]制备复方鸦胆子油口服微乳。[方法]通过溶解度实验和伪三元相图的绘制,以形成微乳区域的大小为指标,筛选油相、乳化剂、助乳化剂的最佳搭配与处方中鸦胆子油的配比,研究最佳处方比例。[结果]该微乳的处方质量比为:MCT8%、鸦胆子油4%、RH40 21%、无水乙醇7%、水60%。[结论]所制备的复方鸦胆子油微乳理化性质稳定。
【关键词】鸦胆子油;5***尿嘧啶;伪三元相图
Abstract: [Objective]To prepare the pound microemulsion of Brucea javanica oil.[Methods] Through solubility experiments and dra, optimum size of microemulsion region to determine the proportion of different prescription form, to determine the proportion of different prescription forms.[Results] The microemulsion of the prescription ratio: MCT8%, Brucea javanica oil 4%, RH40 21%, anhydrous ethanol, 7%, icroemulsion has stable physicochemical properties,it could provide a basis for further study.
Key 复方鸦胆子油微乳是由目前临床上常用抗肿瘤药物鸦胆子油和5***尿嘧啶(5fluorouracil,5FU)联合制成的口服微乳制剂。有临床研究表明[1],鸦胆子油乳与5FU联合应用可以使5FU随鸦胆子油靶向性地作用于癌细胞,并向癌细胞渗入,产生协同杀伤癌细胞的作用,减轻对正常细胞的伤害,同时鸦胆子油能减轻5FU的免疫抑制作用,提高机体地免疫力。微乳制剂可以克服5FU半衰期短,生物利用度差的缺点[2],发挥药物与剂型的双重优势,提高抗肿瘤效果。
1 实验材料
实验试剂和药品 5***尿嘧啶原料药(万达医药化工有限公司)、大豆油(食品级),其他试剂均为分析纯。
实验仪器 DF101S集热式恒温加热磁力搅拌器(巩义英峪予华仪器厂)、l为油相,置西林瓶中,加入过量的5FU和搅拌子,密封瓶口。于60℃水浴保温1h,再移至37℃水浴搅拌24h,室温静置24h。取出后离心(4000r/min)5min,,取酸水层适当稀释后用HPLC进样测定。测得5FU在不同油相中的溶解度见表1。因此,选择对5FU溶解性最好的MCT作为油相。表1 5FU在油相中的溶解度(mg/ml)
乳化剂的选择分别以吐温80、吐温85、乳化剂OP、聚氧乙烯氢化蓖麻油40(Cremophor RH40)各5ml为乳化剂,置西林瓶中,加入过量的5FU和搅拌子,密封瓶口。于60℃水浴保温1h,再移至37℃水浴搅拌24h,室温静置24h。取出后离心(4000r/min)5min,取上清液用纯化水