奥美拉唑说明书.doc

奥美拉唑
【药物名称】
中文通用名称:奥美拉唑
英文通用名称:Omeprazole
其它名称:奥克、奥咪拉唑、奥西康、福尔丁奥美拉唑、金洛克、洛凯、洛赛克、欧麦亚砜、沃必唑、渥米哌唑、涯米哌唑、亚砜咪唑、Antra、Aoxikang、Audazol、H-168/68、Logastric、Losec、Mepral、Miol、Mopral、Moprial、Norpramin、Omapren、Omepral、Omeprazen、Omeprazolum、Parizac、Prilosec、Zoltum
【临床应用】
、十二指肠溃疡等消化性溃疡。
、胃泌素瘤。
:(1)消化道出血,如消化性溃疡出血、吻合口溃疡出血等。(2)应激状态时并发或由非甾体类抗炎药引起的急性胃粘膜损伤。(3)全身麻醉或大手术后以及昏迷患者,以防止胃酸反流及吸入性肺炎。
【药理】
,呈弱碱性,易浓集于酸性环境中,能特异性地作用于胃壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞质内的管状泡上(即胃壁细胞质子泵所在部位),并转化为亚磺酰***的活性形式,然后通过二硫键与质子泵的巯基呈不可逆结合,生成亚磺酰***与质子泵(H+-K+·ATP酶)的复合物,从而抑制该酶活性,使壁细胞内的H+不能转运到胃腔中,阻断了胃酸分泌的最后步骤,使胃液中的胃酸量大为减少。实验证明,本药对基础胃酸分泌和由组***、五肽胃泌素及刺激迷走神经引起的胃酸分泌具有强而持久的抑制作用,对H2受体阻断药不能抑制的由二丁基环腺苷酸引起的胃酸分泌亦有明显的抑制作用。由于本药对质子泵的抑制作用具有不可逆性,故本药的抑酸作用时间长,只有待新的质子泵形成后,才能恢复其泌酸作用。健康志愿者单次口服本药,其抗酸作用可维持24小时;多次口服(1周)可使基础胃酸和五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌抑制70%-80%。随着胃酸分泌量的明显下降,胃内pH值迅速升高,一般停药后3-4天胃酸分泌可恢复到原有水平。
同时,本药对胃蛋白酶的分泌也有抑制作用。动物实验证明本药对阿司匹林、乙醇及应激所致的胃粘膜损伤有预防保护作用。体外试验证明本药有抗幽门螺杆菌(Hp)的作用,体内试验证明本药能增强抗生素对Hp的根除率。
本药抑制胃酸分泌的效果优于西咪替丁和雷尼替丁,对十二指肠溃疡的治愈率明显高于现有的H2受体拮抗药,对用H2受体拮抗药和其它抗溃疡药治疗无效的十二指肠溃疡仍有效,且复发率较低。与雷尼替丁的临床对照实验表明,本药对胃灼热和疼痛的缓解速度明显快于前者。对反流性食管炎患者的双盲实验亦表明,本药减轻胃液对食管粘膜的损伤作用比雷尼替丁更强,疗效更好。
,1小时内起效,食物可延迟其吸收,但不影响吸收总量。单次给药的生物利用度约为35%,反复给药的生物利用度可达60%。-7小时血药浓度达峰值,-,曲线下面积(AUC)-(mg·h)/L。吸收入血后主要和血浆蛋白结合,其结合率为95%-96%。本药可分布到肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织,-,与细胞外液相当。不易透过血-脑脊液屏障,但易透过胎盘。本药在体内完全被肝微粒体