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抗抑郁药物
抗抑郁剂的分类
按作用机制和化学结构,分为:
(1) 5-HT再摄取抑制药(SSRI)
(2) 5-HT和NA再摄取抑制剂(SNRI)
(3) NA及特异性5-HT受体拮抗药(NaSSA)*
(4) 三环和四环类(TCA)
(5) 单***氧化酶抑制剂(MAOI)
(6) 其他: 安非他***,曲唑***
帕罗西汀
***西汀
舍曲林
兰释
西酞普兰
奈法唑******哌三唑***
文拉法辛
度洛西汀
米氮平
(瑞美隆)
安非他***
MAOITCA达体朗
抗惊厥药
草药
抗抑郁药物的种类
SSRI*
5HT2ANTAG/SRI
5羟色***
受体拮抗抗和
再摄取抑制剂
SNRI
5羟色***与
去甲肾上腺素摄取抑制剂
NASSA
去甲肾上腺素能
和特异性5羟色***
受体拮抗抗
NDRI /NARI 多巴***与
去甲肾上腺素
再摄取抑制剂
Others
其他
*选择性5-HT再摄取阻滞剂
Selective Serotonin Reuptake Inhibitors(SSRIs)
一、选择性5-HT再摄取抑制药
5-HT再摄取抑制药
***西汀*
帕罗西汀
舍曲林
***伏沙明
西酞普兰
什么叫选择性?
选择性:抑制5-HT再摄取,对NE再摄取的抑制弱
对5-HT受体各亚型的作用无选择性
选择性最强的是西酞普兰,***西汀、帕罗西汀选择性低
SSRI
increase in
neurotransmission
re-uptake pump
serotonin
SSRI
高度选择性减少发生药效学相互作用的可能
Stahl SM, 1998
西酞普兰
帕罗西汀
***西汀
***伏沙明
舍曲林
西酞普兰选择性最强
SSRIs—重要的药代动力学参数
SSRIs相应药代动力学参数
参数舍曲林***西汀***伏沙明帕罗西汀西酞普兰
自身抑制
半衰期单剂量
多剂量
达稳态血药浓度时间(天)
血药浓度和剂量成正比关系
“活性”代谢产物在体外与母药对特殊的CYP450酶抑制作用相似
无
33小时
33小时
6-7
是
是
是


30-60
无
是
轻微
15小时
22小时
3-5
轻微
无
是
10小时
21小时
4-5
无
无
无
26小时
26小时
4-5
是
是
适应症
SSRI*
SNRI
NaSSA
各类抑郁症*
√
√难治性抑郁;低剂量用于非典型抑郁
√重度抑郁;伴明显焦虑、激越、失眠的抑郁;难治性抑郁
焦虑症
√
√
√
强迫症
√
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惊恐障碍
√
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贪食症
√
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创伤后应激障碍
√
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