胰岛素与口服降糖药课件.ppt

第32章抗糖尿病药
糖尿病(diabetes)
一种以高血糖为主要表现的代谢性疾病
典型症状为“三多一少”,多饮、多尿、多食及消瘦
病因:胰岛素绝对或相对不足
糖尿病(diabetes)
分类:
Ⅰ型(insulin-dependent diabetes mellitus,IDDM)
β细胞破坏,胰岛素分泌绝对不足
Ⅱ型(non-insulin-dependent diabetes mellitus,NIDDM)
机体对胰岛素敏感性降低(insulin resistance, IR),相对不足
糖尿病(diabetes)
Ⅰ型糖尿病
胰岛素替代疗法
口服降糖药无效
Ⅱ型糖尿病
控制饮食
口服降糖药
磺酰脲类、双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素增敏剂(罗格列***、吡格列***)、餐时血糖调节剂(瑞格列奈)
胰岛素治疗
第一节胰岛素
胰岛素的结构
分子量为56kD的酸性蛋白质
由两条多肽链以二硫键共价相连
A链有21个氨基酸残基
B链有30个氨基酸残基
体内过程
口服无效,易被消化酶破坏,必须注射给药,常皮下注射
代谢快,t1/2仅9-10 min,但可维持数小时
主要在肝、肾灭活
经谷胱甘肽转氨酶还原二硫键,再由蛋白水解酶水解成短肽或氨基酸,或被肾胰岛素酶直接水解
延长胰岛素作用时间,制成中、长效制剂
用碱性蛋白质与之结合;加入微量锌使制剂稳定
中、长效制剂均为混悬剂,不可静脉注射
主要靶器官是肝脏、骨骼肌和脂肪等
糖代谢:降低血糖。加速组织对葡萄糖的利用,抑制糖异生
脂代谢:促进脂肪合成,抑制脂肪分解
蛋白质代谢:促进蛋白质合成,抑制蛋白质分解
其他:激活Na泵,促进K2+内流,降低血钾;促进生长,结构类似于IGF-1
药理作用