第26章解热镇痛药中枢药理.ppt

第26章解热镇痛抗炎药 antipyretic- analgesic and  anti-inflammatory drugs
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思考题
、临床应用及用药注意事项。
、同点
***丙嗪对体温影响异、同点
(对COX选择性、临床应用、不良反应)
5. 简述本类药物的共性及其机制。
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概述
►解热、镇痛、抗炎
►抑制PGs生物合成
►非甾体抗炎药(NSAIDs)
►甾体抗炎药(SAIDs)
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作用机制:抑制COX→ PGs合成↓
COX-1 维持生理功能结构,保护胃粘膜
COX 维持肾血流量、调节血小板聚集等

COX-2 → PGs →与炎症、疼痛、体温升高的重要因素
药物:
抑制 COX-2越强,抗炎、镇痛效果越显著
抑制 COX-1越强,消化道、肾等不良反应越大
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图20-1 抗炎药的作用部位示意图
NSAIDs
▬
▬
COX
5-脂氧酶
PGF2 PGD2 PGE2
、发炎
PGI2
TXA2
LTs
PG拮抗剂
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(除苯***类外)
▶实验资料:
炎症时PG的合成控制症状
细胞黏附分子的活性表达(退热、↓炎性渗
出、消炎消肿止痛)
▶对症治疗。不能根治、不能延缓病程的发展、不能防止并发症的发生

▶适应证:治疗风湿性类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎等。诊断急性风湿热(阿斯匹林)
抑制
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2. 镇痛作用:
部位:外周;中枢
程度:中等
适应证:头、牙、神经、肌肉、关节、
月经等慢性钝痛
组织损伤、炎症
缓激肽、组***、5-HT
痛觉感受器
COX-2
痛觉
NSAIDs
PG
增敏
▬
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3. 解热抑制中枢PG合成发热者体温降至正常
感染组织损伤炎症疾病
中性粒细胞
内热原
CNS
PGE2
IL-TNF
体温调节中枢
产热
散热
体温
COX
NSAIDs
▬
用于感冒、肿瘤、炎症、组织损伤等所致发热
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第一节非选择性COX抑制药
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一、水杨酸类 阿司匹林 aspirin (乙酰水杨酸;醋柳酸;巴米尔)
吸收:口服小肠→水杨酸(蛋白结合率> 80%
置换作用
分布:水杨酸盐分布各组织、关节腔、脑脊液、
胎盘
肝代谢:< 1g,一级动力学,t1/22~3h
≧ 1g, 零级动力学, t1/215~30h,水杨酸反应
肾排泄:pH ￪,促进水杨酸盐排泄; 碳酸氢
钠,解毒。
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