药物动力学
实验万古霉素血药浓度的测定
药学部肖锦
目录
万古霉素简介
1
01
研发
背景
02
作用
机制
03
临床
应用
04
药动学研究
1
01
02
03
04
研发背景
1956年
美国礼来公司从印度土壤中发现一种“东方链霉素”产生的活性成分,命名为万古霉素
1958年
美国FDA批准万古霉素的临床使用
1985年
万古霉素的纯度达到92%~95%
抑制细胞壁的合成
影响细胞膜的通透性
抑制细菌浆
内RNA合成
50
50
50
30
30
核糖体(mRNA)
THFA (四氢叶酸)
DHFA (二氢叶酸)
30
×
×
×
作用机制
药动学研究
吸收(生物利用度) [A]
腹腔注射:38%
口服:几乎不吸收
代谢[M]
体内基本不代谢
分布[D]
蛋白结合率:30%-55%
各体液分布广泛(除脑脊液外)
表观分布容积:-
脑膜无炎症:0-4mg/L
脑膜有炎症:-
消除[E]
~ mL/(kg•min)
90%以原型经肾清除,微量经胆汁消除
普通血透与腹透均不能清除
药动学研究
参考文献:万古霉素个体化给药临床药师指引
万古霉素血药浓度的监测意义
1
2
01
不良
反应
02
有效浓度范围
03
监测
对象
01
02
03
不良反应
01
耳毒性
、疗程长、肾功能不全及合并使用氨基糖苷类药物时出现
02
肾毒性
%~5%,与其他常用抗菌药物没有差别
03
红人综合征
min
04
其他
过敏反应、皮疹、中性粒细胞减少等等
万古霉素个体化给药方案设计 来自淘豆网www.taodocs.com转载请标明出处.