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培美曲塞德的临床应用(转载).ppt

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一种新的、多靶位叶酸拮抗剂,通过破坏细胞内叶酸依赖
性的正常代谢过程,抑制细胞复制,从而抑制肿瘤的生长。
结构式
本品主要成份为培美曲塞二钠分子式:C20H19N5Na2O6 分子量: 辅料:甘露醇,枸橼酸。
普来乐——注射用培美曲塞二钠
普来乐是通过影响3种酶的活性,干扰细胞复制过程中的叶酸代谢,抑制了细胞增殖,用来治疗非小细胞肺癌、恶性胸膜间皮瘤的注射用培美曲塞二钠。
普来乐简介
胸苷酸合
成酶
(TS)
二氢叶酸
还原酶
(DHFR)
甘氨酰***核
糖核苷酸甲
酰基转移酶
(GARFT)
抑制脱氧核糖核酸(DNA)合成
干扰细胞复制过程中叶酸代谢
普来乐
普来乐作用机制
在体内的代谢具有快
速分布和清除相,
蛋白结合率约为80%。
半衰期:。
包括顺铂在内的铂
类药均不影响培美
曲塞的药物代谢,
口服叶酸、VB12也
不影响其代谢。
主要经肾代谢
,经尿清除。
肾功正常的患者
肌酐清除率
。
药代学特征
1
2
不同肿瘤细胞间不同的叶酸代谢酶活性存在较大的变异,会影响抗叶酸药物的疗效,而多靶点药物受到的这一类影响比单靶点药物小
被抑制的多个靶点之间可能具有相加甚至协同的作用
降低了耐药发生的可能性,与其他抗叶酸药物间交叉耐药少
3
多靶点抗叶酸药物的优点:
恶性胸膜间皮瘤
非小细胞肺癌
其他实体瘤应用在探索中
适用于
宫颈癌
膀胱癌
卵巢癌
普来乐
培美曲塞/顺铂
2008
指南中的明确地位(2011版)
肺癌
宫颈癌
膀胱癌
卵巢癌
恶性胸膜间皮瘤
肺癌
肺癌
培美曲塞治疗恶性胸膜间皮瘤

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