又称为肾上腺素受体阻断药
肾上腺素受体拮抗药
第8章抗肾上腺素药
3/20/2018
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受体阻断药
(酚妥拉明)
肾上腺素受体阻断药
受体阻断药
(普奈洛尔)
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第1节受体阻断药
1、2受体阻断药
酚妥拉明、苄酚明
受体阻断药1受体阻断药
哌唑嗪,为降压药
2受体阻断药
育亨宾,为科研工具药
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一、短效类受体阻断药
酚妥拉明(立其丁)
酚妥拉明生物利用度低,口服吸收差,口服给药的疗效只有注射给药的20%,口服后30min疗效达高峰,维持3~6h;肌肉注射维持30~50min。
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[药理作用]
作用机制:选择性竞争性阻断1、2受体,对受体无作用。酚妥拉明与受体结合较松散,易于解离。
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:心率↑、收缩↑、心输出量↑
BP↓
机制:
阻断突触前膜α2受体
NA释放
兴奋心脏β1受体
反射性(+)交感神经
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、组***样作用→兴奋胃肠平滑肌,胃酸分泌增加等。
[临床应用]
,如肢端动脉痉挛性病(雷诺症)。
酚妥拉明5~10mg+10ml生理盐水浸润注射。
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适用于感染性、心源性和神经性休克。
机制:扩张血管,降低外周阻力,增加血液灌注,改善微循环;增加心输出量,降低肺循环阻力,防止肺水肿发生。
用药前必需补足血容量
与NA合用目的是阻断受体,保留受体作用。
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机制:扩张血管→外周阻力↓→心脏后负荷↓心输出量↑心肌耗氧↓心力衰竭↓。
嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压(肾上腺嗜铬细胞含AD),酚妥拉明可使血压下降。
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