渗透泵片课件.pptx

缓控释制剂·渗透泵片
目录
01
缓控释制剂的定义及优缺点
02
缓控释制剂对药物的要求
03
缓控释制剂释药原理
04
渗透泵片
05
缓控释制剂的新型分类
缓控释制剂的定义
中国药典2010版定义
缓释制剂指在规定释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放药物,其与相应的普通制剂比较,给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少,且能显著增加患者的顺应性的制剂。
控释制剂指在规定释放介质中,按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物,其与相应的普通制剂比较,给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少,血药浓度比缓释制剂更加平稳,且能显著增加患者的顺应性的制剂
· 缓释与控释的主要区别
缓释制剂
控释制剂
按时间变化先多后少的非恒速释放
按零级速率规律释放,即其释放是不受时间影响的恒速释放,可以得到更为平稳的血药浓度,峰谷波动更小,直至基本吸收完全
·缓控释制剂药-时曲线
缓控释制剂的优缺点
优点
减少服药次数,特别适用于需要长期服药的慢性疾病,如心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等。
避免一般普通制剂因多次给药出现的峰谷现象,从而降低药物的毒副作用。
可减少用药的总剂量:因为缓控释制剂延缓了药物的释放,故降低了吸收速率,可用最小剂量达到药物吸收的最佳效果,从而实现最大疗效。
缓控释制剂的优缺点
缺点
㈠在临床应用中对剂量调节的灵活性降低,如果遇到某种特殊情况(如出现较大的副作用),往往不能立刻停止治疗。
㈡缓控释制剂往往是基于健康人群的平均动力学参数而设计,当药物在疾病状态的体内动力学特性有所改变时,不能灵活调节给药方案。
㈢制备缓控释制剂所涉及的设备和工艺费用较常规制剂昂贵。
先进的设备
昂贵的辅料
现国内缓控释制剂研究发展的尴尬境地
(1)国内外辅料的差距,设备价格,员工技术都成为限制因素,很多实验室技术根本不能放大生产。
(2)企业不愿意投资购买老外的先进设备和价格昂贵的辅料。
(3)缓控释制剂体内外相关性差,体外缓控释效果很好,跟国外产品没有差异,但体内评价却差的很远。国内很多药剂学研究者,往往没有从工作的一开始就重视生物药剂学,费尽千辛万苦把体外试验做的非常之完美,耗费了大量人力、物力、财力,然后开始体内评价,却得到了自己不想得到的结果,悔之晚矣。
药物临床应用要求
药物理化特性
药物动力学性质
哪些药物比较适合制成缓控释制剂
缓控释制剂对药物的要求
考虑
从治疗学方面考虑
有的疾病要求药物尽快达到峰浓度,以便迅速产生药效,如止痛药
有的需要较高的血药浓度,如抗生素
毒性极大、治疗窗很窄、血药浓度与药效没有相关性的药物不宜制成缓控释制剂
不宜