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芪类结构衍生物和戊二酰亚胺类化合物的合成、生物活性筛选及构效关系研究博士学位论文医药生物技术研究所指导教师:李卓荣研究员导师小组:陶佩珍研究员陈乃宏研究员蒋建东研究员学科专业:微生物与生化药学研究方向:药物化学完成日期:二零一一年六月所院:姓名:季兴跃珺
芪类结构衍生物和戊二酰亚胺类化合物的合成、生物活性筛选及构效关系研究录目第一部分:芪类结构衍生物的合成、生物活性筛选及构效关系的研究摘要⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.⒀芯勘尘昂湍康文献综述璴木豆叶主要化学成分⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯木豆叶提取物药理作用研究⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯木豆素单一成分的药理作用研究⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⒛径顾丶捌浣峁估嗨莆锏暮铣伞弧木豆素的全合成研究..ê铣裳芯浚甀:实验结果与讨论⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯木豆素的全合成研究.⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..径顾厝êê⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..径顾谻合成研究:试验结果与讨论⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..木豆素衍生物的设计与合成⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.木豆素衍生物的目标结构及合成路线⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯~.径顾匮苌锏暮铣墒笛榻峁胩致邸木豆素及其结构类似物的合成研究总结⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⒛径顾乩嘌苌锾逋馍锘钚陨秆∮肫兰邸木豆素衍生物抗病毒活性及构效关系的研究⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.木豆素衍生物神经保护作用及构效关系的研究⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯。木豆素衍生物抗肿瘤活性的研究⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯。木豆素及其结构类似物的生物活性筛选研究结果总结⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⑹笛椴糠帧化学合成实验⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.参考文献⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯研究目的⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯
第二部分:戊二酰亚胺类化合物的合成、抗病毒活性及构效关系的研究⒀芯勘尘昂湍康摹⒛勘昊衔锏纳杓朴牒铣伞目标化合物的设计⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯目标化合物的合成路线⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.合成实验结果与讨论⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯。戊二酰Ⅱ胺类似物的合成研究总结⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.⑽於;“防嘌苌锾逋馍锘钚陨秆∮肫兰邸体外抗病毒活性与构效关系讨论⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.戊二酰亚胺类似物的生物活性筛选研究结果总结⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯。⑹笛椴糠帧化学合成实验⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯...⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.参考文献⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.发表文章、学术交流和获奖情况⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯一附录:文中常用缩略词⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.附图目录⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯北京协和医学院博十学位论文致谢⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.图⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯目录
摘要;在所评价本论文工作主要分为两部分:第一部分是芪类结构衍生物的合成、生物活性的筛选及构效关系的研究。木豆叶芪类提取物主要包括木豆素、木豆素⒛径顾谻,具有二苯乙烯基本结构。文献报道其具有广泛的生物活性,包括抗骨质疏松、降血糖、降血脂、抗炎镇痛、抗肿瘤等活性,是很好的药物先导物。但是,有关该类化合物的化学合成及构效关系的研究尚未见文献报道。本论文首次完成了木豆素、木豆素澳径顾谻的全合成,其中木豆素的全合成完成了两条合成路线的研究,用于合成不同结构类型的木豆素衍生物。本论文完成了踔饕:铣陕废叩难芯浚埠铣闪个化合物鑫醇南报道的新化合物渲心勘昊衔个未见相关文献报道的新化合物并对目标化合物在体外进行了抗病毒活性、神经保护作用及抗肿瘤活