喹诺酮类药物合理使用.ppt

喹诺***类药物的合理应用
临床药学
叶飞
喹诺***是抗生素吗?
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药理作用与临床应用
药物间相互作用
不良反应与注意事项
喹诺***药物耐药
1
2
3
4
喹诺***类药物的发展
1960'
1
萘啶酸
抗菌谱较窄,只具备对G¯菌的效力,对肠杆菌属敏感,只用于泌尿道感染(毒性大),目前已少用
2
1970'
1970'
吡哌酸
G¯菌抗菌谱扩大,活性增强,对肠杆菌属,痢疾杆菌属有一定效力,可应用于泌尿道,消化道感染
3
***喹诺***时代
对G¯菌活性增强,抗菌谱扩大,对G⁺菌有一定作用,可用于社区,院内感染(左氧***沙星,环丙沙星等)
1980‘,1990'
4
新***喹诺***时代
在第三代基础上显著增强了对G⁺菌,非典型病原体和厌氧菌的抗菌活性(莫西沙星等)
2000''
意外的发现,重要的贡献!
自从磺***类作为合成药物盛极一时之后,由于抗生素的出现,其价值日渐衰落以致一些教科书中不再将其列入专章介绍,随后合成抗菌药如硝基呋喃类、异喹啉类,它们的应用亦未形成优势局面。当人们认为抗菌药即是抗生素时,1962年发现一种具有新结构类型的抗菌药----萘啶酸。相比之下,用合成方法取得有效的抗菌药物比用发酵法制备抗生素价廉物美很多。至1978年,从已经合成的十多万个化合物中,开发出十多种最常用的喹诺***类药物,其中一些的抗菌作用完全可与优良的半合成头孢菌素相媲美。
[M].:人民卫生出版社。2008:297---298
喹诺***药物的问世是划时代的!
莫西沙星
莫西沙星
环丙沙星
左氧***沙星
加替沙星
帕珠沙星
结构
性质
用途
细菌结构及抗菌药物作用靶位
作用机制(Mechanism of action)
靶酶为细菌DNA回旋酶及拓扑
异构酶Ⅳ
PK/PD参数:药代条件下的药效
PK/PD关系曲线
浓度依赖型抗生素