第七章 抗肿瘤药..ppt

第七章抗肿瘤药 Antineoplastic Agents
肿瘤
细胞在外来和内在有害因素的长期作用下发生过度增殖而生成的新生物。
良性肿瘤:包在荚膜内,增殖慢,不侵入周围组织,即不转移,对人体健康影响较小;
恶性肿瘤:增殖迅速,能侵入周围组织,潜在的危险性大。
恶性肿瘤
严重威胁人类健康的常见病和多发病
死亡率第二位
–仅次于心脑血管疾病
手术治疗
放射线治疗
化学治疗(药物治疗)
当前治疗手段
致癌
因素
化学因素
物理因素
生物因素
肿瘤概述
1、多环芳烃
2、亚硝***类
3、其他化学物质(染料、奶油黄、黄曲霉***)
电离辐射
热辐射
机械刺激



抗肿瘤药的应用
始自四十年代氮芥用于治疗恶性淋巴瘤
现在化学治疗已经有很大进展
应用趋势:
单一治疗→综合治疗
单一药物→联合用药
保守治疗→根治治疗
抗肿瘤药分类——根据作用靶点
直接作用于DNA –生物烷化剂
金属铂配合物、博来霉素类、
DNA拓扑异构酶抑制剂

干扰DNA合成的药物–抗代谢药物
某些天然活性成分:紫杉醇
按照作用
靶点分类
以DNA为靶点
作用于有丝分裂过程,影响蛋白质的合成
某些天然活性成分:紫杉醇
生物烷化剂
抗代谢药物
抗肿瘤抗生素
抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物
肿瘤治疗的新靶点及其药物
按照作用机制和来源分
第一节生物烷化剂 Bioalkylating Agents
分子中具有活泼的烷化基团,能与细胞中的功能基团如DNA碱基或蛋白质分子中的氨基、巯基、羟基等起作用。
严重的副作用,骨髓抑制、胃肠道反应等。
氮芥衍生物,乙烯亚***类,亚硝基脲衍生物,金属配合物。
生物烷化剂:
生物烷化剂的定义
在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物,
进而与生物大分子中含有丰富电子的基团,
–如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等
–如DNA、RNA或某些重要的酶类
发生共价结合,使其丧失活性或者使DNA分子发生断裂。