2011-08-25.doc

2011-08-25
承担单位:福建省农科院农业生物资源研究所
试验设计:
试验项目:阿维菌素C-5位羟基保护
试验人员:潘志针、林齐帆、朱育菁
试验负责:朱育菁
报告日期:2011-08-25
计数月份:2011年8月
研究资格系数
(-)
实验设计系数
(-)
报告得分
总分
实验设计
实验记载
实验分析
实验简报
实验文章
1-20%
21-40%
41-60%
61-80%
81-100%
1%-5%
设计不足,实施错误
6%-10%
设计不全,实验无果
11%-15%
设计可以,实施不全
16%-20%
设计完整,分布实施
21%-25%
实验不全,记载无果
26%-30%
实验不足,记载不全
31%-35%
独立实验,记载不全
36%-40%
分布实验,记载完整
41%-45%
目的明确,实验完成
46%-50%
实验完整,记载清晰
51%-55%
实验系统,结果可信
56%-60%
实验创新,分析清晰
61%-65%
实验创新,结论清晰
66%-70%
实验完整,统计清晰
71%-75%
实验系统,数据可靠
76%-80%
报告完整,文章雏形
81%-85%
结构合理,分析有据
86%-90%
逻辑清晰,统计合理
91%-95%
图表完整,写作流畅
96%-100%
文献完整,发表水平
福建省农业科学院农业生物资源研究所
农业微生物研究中心
电话: 0591-87882571, 传真: 0591-87882571
fjat.


阿维菌素,是由日本北里大学大村智等和美国Merck公司首先开发的一类具有杀虫、杀螨、杀线虫活性[1]的十六元大环内酯化合物[2],由链霉菌中灰色链霉菌(Streptomyces avermitilis)发酵产生[3]。虽然阿维菌素既没有抗细菌活性也没有抗真菌活性,同时也不能抑制蛋白质和几丁质的合成,但它有很强的杀虫和驱虫活性,是迄今为止发现的最为有效的杀虫、杀螨和驱虫剂之一。在阿维菌素分子中有5个碳-碳双键、3个羟基、2个糖基和19个手性碳,尽管结构复杂,经过改造之后仍合成了为数众多的诸如伊维菌素、甲氨基阿维菌素等衍生物。其改造位点一般在C-22,23位的双键以及C-13和C-4’’位羟基上。在研制新型农药BtA过程中,将其与Bt伴孢晶体藕合,要对C-4’’位羟基进行修饰,而C-5,C-7,C-4’’位有三个羟基,其中C-7位羟基位阻大,可以不加保护[4],C-5位羟基反应活性高,易于保护。本实验中,就是利用叔丁基二甲烷氯硅烷(TBDMS-Cl)作为保护剂,对该羟基进行保护。

材料和试剂

阿维菌素,四氢呋喃(THF),TBDMS-Cl,咪唑,乙酸乙酯,无水Na2SO4 ,硅胶,二氯甲烷。
实验器具及仪器
烧杯,试管,镊子,胶头滴管,铁架台,通风橱,玻璃刀,硅胶板,锥形瓶,圆底反应瓶,硅胶层析柱,天平,磁力搅拌器,量筒,旋转蒸发仪,调温电热套,蒸馏仪,分液漏斗,真空泵,质谱仪espuire3000 plus。
试剂四氢呋喃的重蒸
工业级四氢呋喃先加入氢氧