十六解热镇痛抗炎药.pptx

(一)解热作用
,对正常人体温无影响。
。通过抑制体温调节中枢,主要影响散热。
一、共同的药理作用
解热作用、镇痛作用和抗炎作用。
:抑制中枢环加氧酶(COX),使PG合成减少从而发挥解热作用。其解热作用的强弱与抑制COX活性呈正相关。
(二)镇痛作用
【特点】
、中度疼痛,慢性钝痛效果显著,但对内脏平滑肌绞痛、剧痛无效。
,无耐受性和成瘾性。
:抑制炎症部位PG合成,作用部位在外周。
(三)抗炎、抗风湿作用
除苯***类外,都可以控制风湿,类风湿病的症状,不能根治,也不能控制并发症。
[机理] 抑制环加氧酶(COX)→PG合成减少,产生抗炎、抗风湿作用。
PG是参与炎症反应的体内活性物质,对致炎致痛物质有增敏作用。
近年来发现COX有两种同工酶,简称COX1与COX2,两者为同分异构体。
COX1存在于血管、胃和肾等组织,可参与血管张力的调节等一些生理反应。
COX2则存在于炎症组织中,由细胞因子和炎症介质诱导产生。
解热、镇痛、抗炎作用与抑制COX2,使PG合成减少有关。
二、分类:按其结构不同分
1. 水杨酸类,如阿司匹林;
2. 苯***类,如扑热息痛;
3. 吡唑***类,如保泰松;
4. 其他有机酸类,如吲哚美辛。
【药理作用】
、镇痛
有较强的解热镇痛作用,常与其他解热药配成复方(APC),用于头痛、牙痛、肌肉痛、N痛、痛经及感冒发热等。
一、水杨酸类
乙酰水杨酸(阿斯匹林,Aspirin)
抗炎、抗风湿作用也较强,且随剂量增加而增强。用于风湿性及类风湿性关节炎。血药浓度比一般解热镇痛用量大1~2 倍。

(小剂量)
[机理]
使血栓素A2(TXA2)形成减少,从而抗血小板聚集及抗血栓形成。
主要用于防止冠脉血栓和脑血栓的形成、急性心肌梗死等。
阿斯匹林高浓度时能促进血栓形成。
故防止血栓形成宜采用小剂量(40-80mg/日);治疗缺血性心脏病(心梗)及和冠心病。
【不良反应】
1. 胃肠道反应:最常见。表现为上腹不适、胃出血(无痛性出血)及加重胃溃疡。胃溃疡患者禁用。
措施:饭后服药,同服抗酸药或服用肠溶片可减轻。
2. 凝血障碍:出血时间延长,用VitK防治。与抑制血小板聚集和抑制凝血酶原形成有关。
:偶见荨蔴疹、血管神经性水肿、过敏性休克。某些可诱发哮喘--阿斯匹林哮喘。
:多见于极少数患病毒性感染伴有发热的青少年,虽少见,但可以致死。其表现为开始有短期发热等类似急性感染症状。
(》5g/d):表现有头痛、头晕、耳鸣、视、听力减退,重者精神紊乱、呼吸加快,酸碱平衡障碍。
停药,静脉注射碳酸氢钠加速水杨酸排泄。