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华南国防医学杂志 2009 年第 23 卷第 6 期# 69 #
自乳化药物传递体系的研究进展
何艳1 辛华雯1 综述李高2 审校
关键词自乳化乳剂微乳
中图分类号 R 917 文献标识码 A
自乳化药物传递系统( sel-f emulsifying drug delivery 随着水分渗入, 最终所有靠近界面的成分成为液晶相,
system, SEDDS) 是油溶液和表面活性剂的混合物, 有时液晶相的量依赖于双相混合物中乳化剂的浓度。界面
也包括助溶剂, 是一种均一、澄清、各向同性的固体或液液晶相一旦形成, 水分迅速渗入界面, 在轻微的搅拌
体剂型。这一系统的基本特征是在胃肠道内或在环境下, 引起界面破裂和乳滴形成。乳剂粒径是自乳化分
温度( 通常指体温 37 e ) 下, 当此体系与水性环境接触后散过程的一个决定性因素[ 2-3] 。乳剂粒径的进一步减
只要在轻微搅动情况下, 即可发生自我乳化, 较短时间小将导致形成热力学稳定、均质、透明的水包油自微乳
内即可形成良好的 O/ W 乳剂。随着乳化剂用量的增化体系[ 4] 。
多, 这种自乳化系统可在胃肠道内自发形成微乳, 被称形成 SEDDS 需要两个条件: 较低的油水界面张力
之为自微乳化药物传递系统( sel-f microemulsifying drug 和较显著的油水界面的破裂。当符合这两个条件之一
delivery system, SMEDDS) [ 1] 。时, 外部只要提供很小的能量, 乳剂就可自发形成。
对于脂溶性药物, SEDDS 制剂比其传统的口服制 SEDDS 的形成机制尚无定论, 但国外学者研究发现, 自
剂有着更多的优越性。SEDDS 在遇到胃肠道的水性环乳化与液晶的形成与油/ 水相变温度( PIT) 有一定的联
境可迅速乳化, 形成 O/ W 的含药乳粒( 粒径小于 5 系[ 5] 。SEDDS 的形成机理可用三相图来研究( 图 1) 。
Lm) 。细小的油滴可从胃中迅速排空, 使药物在整个胃
肠道广泛分布, 从而减小了大块药物与胃肠道壁长时间
接触后产生的刺激性。与普通油溶液相比, SEDDS 形
成的乳剂颗粒细小, 有较大的油水界面, 对那些因溶出
度小而影响吸收的药物而言, SEDDS 可提高药物吸收
的速率和程度, 提高药物的生物利用度。此外, SEDDS
具有吸收迅速, 服用方便, 制备简单, 适合大规模生产等
优点, 具有较大的发展前景和应用价值。
此混合物系统被广泛运用于农药和杀虫剂工业中
已有多年, 在 70 年代未, 有人提出将 SEDDS 作疏水
性药物的载体, 到 80 年代, 国内、外在这方面的研究已
逐渐增多。作为一种新型制剂, SEDDS 已越来越引起
人们的兴趣。
的形成机制
1 SEDDS 图 1 水-油-乳化剂/ 助乳化剂的三元相图
SEDDS 在用水稀释后, 乳化剂形成乳滴周围的界图 1 显示, 当 SEDDS 遇水稀释时, 总会有蓝色区
面膜, 从而降低界面能和形成聚集的屏障。在自乳化域的形成。研究表明蓝色区域是层状液晶在油溶液中
系统中, 乳化所需要的自由能非常低, 所以乳化过程会
收稿日期: 2009-06-30
自然发生。这种自乳化性