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第三章拟胆碱药
M胆碱受体阻断药
拟胆碱药
N胆碱受体阻断药
6/20/2018
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茄科 Solanaceae 
双子叶植物纲菊亚纲的一科。草本、灌木或小乔木。叶常为单叶,极少为复叶。花单生、簇生或聚伞花序,花为5基数,辐射对称,极少两侧对称,有时第五枚雄蕊退化,子房由2心皮合生而成,2心皮偏斜。浆果或蒴果。约85属3000余种。广泛分布于全世界温带及热带地区,南美洲为最大的分布中心,种类最多。中国有24属105种,全国普遍分布,但以南部亚热带及热带地区种类较多。
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颠茄
茄科(Solanaceae)的高大灌木状草本植物,及用其乾叶和根制成的生药,学名Atropa belladonna。(4或5呎),原产欧亚大陆中部和南部,生长于林地或荒地。叶暗绿色。花紫堇色或淡绿色,著生于叶腋或小枝分叉处。浆果黑亮,樱桃大小。根粗大,锥状。颠茄在法国等地栽培,因以提取莨菪碱、东莨菪碱和阿托品等药物。但这些生物碱有毒性和副作用,正被合成药物代替。
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第一节 M-R阻断药
一、阿托品
人工合成品
[药效学特点]
口服吸收快,其他粘膜也可吸收,但眼粘膜吸收较少。因通过房水循环排泄慢,故滴眼给药,对眼作用时间长。
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[作用机理]
阿托品为竞争性的M-R阻断药,对M-R有高度的选择性及有较强的亲和力,但与M-R结合后内在活性很小,一般不产生激动作用。故阻断Ach对M-R的激动作用而表现出抗胆碱作用。
阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低,对M1M2M3受体均有阻断作用。
大剂量阿托品对N1-R(神经节)也有阻断作用。
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[药理作用] 作用广泛

阿托品阻断平滑肌的M-R,对多种内脏平滑肌产生松弛作用,尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。
对胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌作用强:对胆道、输尿管作用次之;对支气管平滑肌作用较弱;对子宫影响小。
对约肌的作用取决于括约肌的状态,当其痉挛时可松弛,但不恒定。
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[药理作用]

阿托品阻断M胆碱受体抑制外分泌腺分泌。对唾液腺、汗腺抑制作用最强;对泪腺及呼吸道腺体也有较强的抑制作用;大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。
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[药理作用]

(1)扩瞳
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[药理作用]

(2)眼内压升高
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[药理作用]

(3)调节麻痹
睫状肌M-R被阻断,睫状肌松弛而退向外缘,悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低, 远视,称调节麻痹。
睫状肌
悬韧带
晶状体
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