7 胺类.ppt

第七章芳香***类药物的分析
Analysis of Aromatic amines
主讲人肖国君
一、结构、性质与分析方法
芳香***
芳***类
芳烃***类
benzocaine, procaine hydrochloride
paracetamol, lidocaine hydrochloride
对氨基苯甲酸酯类
酰***类
adrenaline, dopamine hydrochloride
oxprenolol, carteolol hydrochloride
苯乙***类
苯丙***类
(一)芳***类药物
1、对氨基苯甲酸酯类
苯佐卡因(benzocaine)
盐酸普鲁卡因
(procaine hydrochloride)
盐酸***普鲁卡因
(chloroprocaine hydrochloride)
盐酸丁卡因(tetracaine hydrochloride).
盐酸普鲁卡因***
(procainamide hydrochloride)
2、酰***类
对乙酰氨基酚(paracetemol)
醋氨苯砜(acedapsone)
盐酸利多卡因
(lidocaine hydrochloride)
盐酸布比卡因
(bupivacaine hydrochloride)
盐酸妥卡尼
(tocainide hydrochloride)
抗心律失常药
盐酸罗哌卡因
(ropivacaine hydrochloride)
上市时间:2005年1月强效麻醉性镇痛药
原专利药: 多瑞吉(Duragesic), 强生
美国最大的仿制药企业米兰公司(Mylan)的***透皮贴剂仿制药位居2008年最畅销仿制药之首,销售额约为5亿美元。
***(Fentanyl)
阿托伐他汀(立普妥)
辉瑞制药有限公司
降血脂药,2008年美国处方药最畅销之首
1 、具有苯环:有UV吸收
2 、芳伯***基或潜在芳伯***基:重氮化-偶合反应,亚***钠滴定法
苯佐卡因、普鲁卡因有芳伯***基,对乙酰氨基酚水解后具芳伯***基,利多卡因和布比卡因因酰氨基邻位存在两个***,有空间位阻,较难水解。
结构特点:
3 、叔***N原子
普鲁卡因、丁卡因、利多卡因、布比卡因和罗哌卡因的脂肪烃侧链有叔***N原子,妥卡尼有伯***N原子:可与生物碱沉淀剂发生沉淀反应,可用于鉴别;弱碱性,可采用非水溶液滴定法测定含量。
4、酯键、酰***键:水解反应,其产物可用于鉴别。
醋氨苯砜:水解产物(醋酸)+乙醇/硫酸→醋酸乙酯
5、 Ar-OH :对乙酰氨基酚
6、苯环、-OH 、-NH2、酯键:IR吸收
7、酰***氮原子:与金属离子发生沉淀反应
(二)苯乙***类药物
R1 R2 R3 HX
肾上腺素(adrenaline)
盐酸克伦特罗
(clenbuterol ydrochloride)
硫酸沙丁***醇
(salbutamol sulfate)
盐酸***
(ephedrine hydrochloride)
①
②