非甾体类抗炎药研究进展(本).ppt

非甾体类抗炎药研究进展
中国药科大学
季晖
2018/6/25
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抗炎药按化学结构的不同分为
甾体类抗炎药(steroidal anti-inflammatory drugs, SAIDs) :
非甾体类抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs) :
2018/6/25
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自膜磷脂生成的各种物质及其作用以及抗炎药的作用部位示意图
2018/6/25
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非甾体抗炎药是一类具有解热、镇痛、抗炎作用的药物,临床上广泛用于治疗炎症疾病如风湿类风湿性关节炎(RA)、骨关节炎(OA)、强直性脊椎炎(AS)、红斑性狼疮等,对感染性炎症也有一定疗效,是目前世界上处方量最大的一类药物之一。
2018/6/25
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按化学结构分类和各类代表药物
水杨酸类:阿司匹林
苯***类:对乙酰氨基酚
呲唑***类:保泰松、羟基保泰松
其它有机酸类:吲哚美辛、双***芬酸、甲***芬酸、布洛芬、舒林酸、萘普生、吡罗昔康等
2018/6/25
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【药理作用及临床应用】对COX-1和COX-2的抑制作用基本相当,具有相似的解热、镇痛、抗炎作用。
1、解热镇痛:用于头痛、牙痛、肌肉痛、痛经及感冒发热等。
阿司匹林
2018/6/25
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2、抗炎抗风湿:能减轻炎症引起的红、肿、热、痛等症状,迅速缓解风湿性关节炎的症状。大剂量阿司匹林能使风湿热症状在用药后24h~48h症状明显好转。
用于抗风湿最好用至最大耐受剂量,一般***每日3 g ~5 g,分4次于饭后服用。
2018/6/25
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3、影响血小板的功能:低浓度阿司匹林能使PG合成酶(COX)活性中心的丝氨酸乙酰化失活,不可逆地抑制血小板环氧酶,减少血小板中血栓素A2(TXA2)的生成,而影响血小板的聚集及抗血栓形成,达到抗凝作用。高浓度阿司匹林能直接抑制血管壁中PG合成酶,减少了前列环素(PGI2)合成。PGI2是TXA2的生理拮抗剂,它的合成减少可能促进血栓形成。
临床上采用小剂量(50 mg ~100 mg)阿司匹林防治血栓形成,以治疗缺血性心脏病和脑缺血病。
2018/6/25
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【不良反应】
:最常见。表现为上腹不适、胃出血(无痛性出血)及加重胃溃疡。胃溃疡患者禁用。
原因:①口服可直接刺激胃粘膜;
②血浓度高则兴奋 CTZ;
③抑制胃粘膜PG 合成,增加胃酸分泌,削弱了屏障作用。
2018/6/25
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:出血时间延长,用VitK防治。
原因:与抑制血小板聚集和抑制凝血酶原形成有关。
2018/6/25
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