药师考试
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正确答案:D
解题思路:阿托品左旋体拮抗M胆碱受体的作用比消旋体强2倍,但是左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强8~50倍,毒性更大。所以,临床使用安全性更好、易于制备的外消旋体。
阿托品(Atr0pine)是茄科植物颠茄和曼陀罗等的有效成分。天然存在于颠茄等植物中的生物碱是不稳定的左旋莨菪碱,经化学处理后即得左旋和右旋各半的稳定的消旋体,即阿托品。
外消旋化是物质中既有左旋手性分子,又有右旋手性分子,是两种分子的混合物,混合物整体表现叫外消旋化。内消旋化是分子中既有左旋手性原子又有右旋手性原子,但分子整体没有旋光性,它是纯净物。
2.
不同文献的特点和应用
药品标准:进行药品和医院制剂质量控制时查阅
《中国药典》(
3. ***霉素:两个手性C,四个异构体,1R,2R[D-(-)苏阿糖型]有活性。无水乙醇右旋,乙酸乙酯左旋。
性质:
1、白或黄绿色晶状结晶
2、性质特稳定,耐热,强酸强碱水解--苯腙
3、--NO ,与***化钙和锌粉还原…铁成络合物应用:治疗伤寒、副伤寒等。长期损害骨骼的造血功能,引起再生障碍性贫血。甲砜霉素:合成的***霉素类似物。将硝基换成强吸电子基甲砜基(H CO S-),混旋与左旋基本一致。
学名:D-苏式-(-)-N-[α-(羟基***)-β-羟基-对硝基苯乙基]-2,2-二***乙酰******霉素分子结构中含有两个手性碳原子,有四个旋光异构体,其中仅D-(-)-苏阿糖型具有抗菌活性,用于临床。
***霉素临床上主要用于伤寒、副伤寒等的治疗。外用治疗沙眼或化脓菌感染。主要不良反应有粒细胞及血小板减少、再生障碍性贫血
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