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8/1/2018
新型十六元大环内酯化合物杀虫活性及机理
博士生:张绍勇
指导教师:张立钦教授
森保课题组
浙江农林大学
生物农药高效制备技术国家地方联合工程实验室
浙江农林大学2013博士开题报告
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8/1/2018
汇报内容
立题依据
研究目标及内容
研究方法及试验方案
预期进展及成果
工作基础
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浙江省是全国重点产竹省份,竹林面积约占全国的六分之一。全省竹林面积为 万 hm2,%。国家林业局统计数据显示, 2012年,中国竹业总产值达195亿美元,从业人员达到775万人。2011年,浙江省竹产业总产值实现300亿元,近40个县(市、区)的竹业产值超过亿元。

浙江省竹产业产品品种丰富,应用领域不断拓展,涉及建筑、家具、造纸、包装、运输、食品、医药、保健、纺织、旅游、环保等行业,成为从资源培育到加工利用和出口贸易的新兴朝阳行业。
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竹林的经营培育已告别传统方式, 向规模化、集约化、现代化方向发展。 目前中国竹产业存在的问题主要在产量向产值的转换和病虫害防治方面,傅懋毅说。当下竹产业要突破的一个方向,是在保证生态保护的前提下实现高产竹类作物推广。当前全国范围内,高产竹只占种植面积的10%。
气候因素?纯林潜在威胁。
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竹笋残留
竹农为了生产效益, 广泛使用高度农药,如敌敌畏,毒死蜱等,造成高残留的同时,杀死害虫天敌,造成生态环境的破坏。
尚未有正式林药登记。

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防治难题:
1)缺乏安全有效防治方法,又不敢使用农药,造成严重减产;
2)乱用药,造成农药残留,危害食品安全,严重影响价格、出口和生产前景,对产业的持续发展形成了严重威胁。
3)天维菌素保留了十六元内酯环的主体结构和C13位二糖基,其螺缩***基团和米尔贝霉素相同。国内外文献未见报道,是一种新的十六元大环内酯类化合物。
对鳞翅目、鞘翅目幼虫、线虫、螨虫具有较好的生物活性。

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本论文将在十六元环内酯化合物5、13位等碳原子上,应用化学合成、生物合成等手段,构建结构新颖、多样的十六元环内酯衍生物,以供试生物为供试生物,系统测定各化合物的杀虫活性;克隆供试生物的谷氨酸配体门控***离子通道(GluCl)基因,将其转入COS-7细胞,采用全细胞膜片钳技术,研究十六元环内酯衍生物对供试生物GluCl的激活能力(IC50)。以化合物的结构参数、杀螨活性LC50及LC90值,以及与GluCl亲和力IC50值,建立QSAR模型,解析十六元环内酯衍生物杀虫活性的分子机制,并建立以谷氨酸配体门控***离子通道(GLuCl)为靶标的化合物高通量筛选平台。项目将为新一代大环内酯杀虫杀螨剂开发提供技术支撑和理论依据。
论文设计思路
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(1)在十六元环内酯化合物5、13位碳原子上,应用化学合成、生物合成等手段,构建结构新颖、多样的衍生物60~80个。以竹螟等为供试生物,系统测定各化合物的杀虫活性,得到各化合物对供试生物的LC50及LC90。
(2)克隆供试生物的谷氨酸配体门控***离子通道(GluCl)基因,将其转入COS-7细胞,构建起转GluCl基因的细胞株。
(3)采用全细胞膜片钳技术,测定十六元环内酯化合物对供试生物GLuCl的激活能力(IC50),构建以谷氨酸配体门控***离子通道(GLuCl)为靶标的化合物高通量筛选平台,建立起以化合物与受体作用的定量参数指导