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硫酸奎尼丁片说明书
【药品名称】
通用名:硫酸奎尼丁片
曾用名:
商品名:
英文名:Quinidine Sulfate Tablets
汉语拼音:Liusuan Kuiniding pian
本品化学名称为:(9S)-6′-甲氧基-脱氧辛可宁-9-醇硫酸盐二水合物
其结构式为:
分子式:(C20H24N2O2)2·H2SO4·2H2O
分子量:
【性状】
本品为糖衣片,除去糖衣后显白色。
【药理毒理】
本品为Ia类抗心律失常药,对细胞膜有直接作用,主要抑制钠离子的跨膜运动,影响动作电位0相。抑制心肌的自律性,特别是异位兴奋点的自律性,降低传导速度,延长有效不应期,减低兴奋性,对心房不应期的延长较心室明显,缩短房室交界区的不应期,提高心房心室肌的颤动阈。其次抑制钙离子内流,降低心肌收缩力。通过抗胆碱能作用间接对心脏产生影响。大剂量可阻断a受体,产生扩血管作用及低血压。奎尼丁的有效血药浓度是3~6mg/L,8mg/L以上可发生严重不良反应。
【药代动力学】
口服后吸收快而完全。生物利用度个体差异大,约44%~98%。由于与蛋白亲和力强,广泛分布于全身,表观分布容积正常人为2~3l/kg,心衰时降低。正常人蛋白结合率为80%~88%。口服后30分钟作用开始,1~3小时达最大作用,持续约6小时。半衰期(t1/2)为6~8小时,~;肝功能不全者延长。主要经肝脏代谢,部分代谢产物具有药理活性。肝药酶诱导剂可增加本品代谢。%(10%~20%),主要通过肾小球滤过,酸性尿液中排泄量增加。血液透析可促使原形药及代谢物的清除。粪便约可排出5%,乳汁及唾液也有少量排出。
【适应症】
口服主要适用于心房颤动或心房扑动经电转复后的维持治疗。
虽对房性早搏、阵发性室上性心动过速、预激综合征伴室上性心律失常、室性早搏、室性心动过速有效,并有转复心房颤动或心房扑动的作用,但由于不良反应较多,目前已少用。
肌注及静注已不再使用。
【用法用量】
***,观察有无过敏及特异质反应。
***常用量:~,每日3~4次。用于转复心房颤动或心房扑动,,每2小时1次,连续5次;如无不良反应,,,每2小时1次,连续5次。 g。恢复窦性心律后改为维持量,~,每日3~4次。
***处方极量:每日3g(),应分次给予。
【不良反应】
本品治疗指数低,约1/3的患者发生不良反应。
:本品有促心律失常作用,产生心脏停搏及传导阻滞,较多见于原有心脏病患者,也可发生室性早搏、室性心动过速及室颤。心电图可出现P-R间期延长、QRS波增宽,一般与剂量有关。可使心电图Q-T间期明显延长,诱发室性心动过速(扭转性室性心动过速)或室颤,可反复自发自停,发作时伴晕厥现象,此作用与剂量无关,可发生于血药浓度尚在治疗范围内或以下时。本品可使血管扩张产生低血压,个别可发生脉管炎。
:很常见。包括恶心、呕吐、痛性痉挛、腹泻、食欲下降、小叶性肝炎及食道炎。
:可产生耳鸣、胃肠道障碍、心悸、惊厥、头痛及面红。视力障碍如视物模糊