特治星说明书.doc

特治星说明书
【批准文号】
国药准字J20080077
【中文名称】
注射用哌拉西林钠/三唑巴坦钠
【产品英文名称】
Piperacillin Sodium and Tazobactam Sodium for Injection
【生产企业】
【功效主治】
本品适用于对哌拉西林耐药,但对哌拉西林他唑巴坦敏感的产β内酰***酶的细菌引起的中、重度感染: 、产β内酰***酶的大肠埃希菌和拟杆菌属(脆弱拟杆菌、卵形拟杆菌、多形拟杆菌或普通拟杆菌)所致的阑尾炎(伴发穿孔或脓肿)和腹膜炎。 、产β内酰***酶的金黄色葡萄球菌所致的非复杂性和复杂性皮肤及软组织感染,包括蜂窝织炎、皮肤脓肿、缺血性或糖尿病性足部感染。 、产β内酰***酶的大肠埃希菌所致的产后子宫内膜炎或盆腔炎性疾病。 、产β内酰***酶的流感嗜血杆菌所致的社区获得性肺炎(仅限中度)。 、产β内酰***酶的金黄色葡萄球菌所致的中、重度医院获得性肺炎(医院内肺炎)。治疗敏感细菌所致的全身和(或)局部细菌感染。
【化学成分】
哌拉西林,他佐巴坦钠盐。
【药理作用】
哌拉西林是一种广谱半合成青霉素,通过抑制细菌的隔膜和细胞壁而起到杀菌作用。他佐巴坦又名三氮***青霉烷酚,它是多种β-内酰***酶的强力抑制剂。Β-内酰***酶包括质粒和染色体上的介导酶,常可引起细菌对青霉素类以及包括第三代头孢菌素在内的头孢菌素类药物的耐药性。在哌拉西林/他佐巴坦配方中,由于他佐巴坦的存在,增强并扩展了哌拉西林的抗菌谱,使原先对哌拉西林以及其它β-内酰***抗生素耐药的产β-内酰***酶的细菌有效,具备了广谱抗生素以及β-内酰***酶抑制剂的双重特征。
动力学本药注射后吸收完全,绝对生物利用度:哌拉西林为71%,而他佐巴坦为83%,静脉注射或滴注结束后立即出现哌拉西林和他佐巴坦的高峰血浆浓度。哌拉西林的血浆浓度与哌拉西林单独使用同等剂量所达到的血浆浓度相似。单次或多次使用本药后,-,半衰期不受注入药物的剂量或所用时间的影响。在血浆浓度高过100μh/mL时,哌拉西林和他佐巴坦与血浆蛋白的结合率分别为21%和23%。本药在体内广泛分布,分布于包括肠粘膜、胆囊、肺和胆汁在内的组织和体液中。哌拉西林在人体内不经过生物转化。
【药物相互作用】
1 本品与庆大霉素联合对粪肠球菌无协同作用。和某些头孢菌素联合也可对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、克雷伯菌和变形杆菌属的某些敏感菌株发生协同作用。
2 体外试验中,本品与氨基糖苷类药物合用,可以灭活氨基糖苷类药物。当本品与妥布霉素合用时,由于哌拉西林他唑巴坦可能使妥布霉素失活,使妥布霉素的药时曲线下面积、肾脏清除率及尿中排泄将分别下降11%、32%和38%。严重肾功能不全患者如血液透析患者,联合应用妥布霉素与哌拉西林时,前者的药代动力学将发生变化。
3 本品与丙磺舒合用,可以使哌拉西林半衰期延长21%,他唑巴坦半衰期延长71%。
4 哌拉西林和羧苄西林、阿洛西林、美洛西林、替卡西林一样,与能产生低凝血酶原症、血小板减少症、胃肠道溃疡症或出血的药物合用时,将有可能增加凝血机制障碍和出血的危险。如抗凝血药:肝素、香豆素、茚满二***;非甾体抗炎镇痛药,尤其是阿司匹林、二***尼柳以及其他水杨酸制剂、其