艾本肿瘤内科.ppt

一、双膦酸盐类药物简介二、伊班膦酸钠在恶性肿瘤骨转移领域应用三、双膦酸盐药物的不良反应四、小结
双膦酸盐类药物简介
焦膦酸盐双膦酸盐
Ⅰ代双膦酸盐

Ⅱ代双膦酸盐

Ⅲ代双膦酸盐
双膦酸盐类药物简介
O O O R1 O
O P O P O O P C P O
O O O R2 O
相对作用强度比较(体外)
代别双膦酸盐相对作用强度
Ⅰ依替膦酸 Etidronate 1
***屈膦酸Clodronate 10
Ⅱ帕米膦酸 Pamidronate 100
利塞膦酸 Risedronate 1000
阿仑膦酸 Alendronate 10000
Ⅲ伊班膦酸Ibandronate 50000
唑来膦酸Zoledronate 100000
美国癌症协会
几种双膦酸盐类药物作用强度比较
双膦酸盐生物学作用
靶细胞:
破骨细胞
成骨细胞
巨噬细胞
内皮细胞
双膦酸盐生物学作用
口服被动扩散生物利用度<1%。
血液半衰期几分钟至几小时
20-80%的已利用BPs分布于骨,其余部分快速经肾脏以原形从尿中排泄,排泄速度与肌酐清除率有关。
双膦酸盐药代动力学
伊班膦酸钠在恶性肿瘤骨转移&高钙血症治疗领域的应用
伊班膦酸和帕米膦酸治疗恶性肿瘤高钙血症比较
一项多中心、对照临床试验中, 入组(n=72)各种恶性肿瘤高钙血症患者〔血清蛋白结合钙(CSC) > mmol/L〕,分别接受静脉滴注伊班膦酸(2或4mg)或帕米膦酸(15、30、60或90mg)治疗。
结果:
项目(单次用药后)
伊班膦酸钠
帕米膦酸钠
血钙降低有效率
%
%
血清钙降低水平(p<)
±
±
血钙再次升高时间(P=)
14天
4天
Support Care Cancer..2003, (11):539-47.