盐酸普罗帕酮片说明书.doc

盐酸普罗帕***片说明书
【批准文号】
国药准字H31022192
【中文名称】
盐酸普罗帕***片
【产品英文名称】
Propafenone Hydrochloride Tablets
【生产企业】
上海华氏制药有限公司天平制药厂
【功效主治】
用于阵发性室性心动过速及室上性心动过速(包括伴预激综合征者)。
【化学成分】
普罗帕***。其化学名称为:3-苯基-1-[2-[3-(丙氨基)-2-羟基丙氧基]-苯基]-1-***盐酸盐其结构式为:分子式:C21H27NO3·HCl
【药理作用】
1 本品属于Ic类(即直接作用于细胞膜)的抗心律失常药。在离体动物心肌的实验结果指出,~1ug/min时可降低收缩期的去极化作用,因而延长传导,动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延长,并可提高心肌细胞阈电位,明显减少心肌的自发兴奋性。它既作用于心房、心室(主要影响浦金野纤维,对心肌的影响较小),也作用于兴奋的形成及传导。临床资料表明,治疗剂量(口服300mg及静注30mg)时可降低心肌的应激性,作用持久,PQ及QRS均增加,延长心房及房室结的有效不应期,它对各种类型的实验性心律失常均有对抗作用。抗心律失常作用与其膜稳定作用及竞争性?阻断作用有关。它尚有微弱的钙拮抗作用(比维拉帕米弱100倍),尚有轻度的抑制心肌作用,增加末期舒张压,减少博出量,其作用均与用药的剂量成正比。它还有轻度的降压和减馒心率作用。
2 离体实验表明普罗帕***能松弛冠状动脉及支气管平滑肌。
3 它具有与普鲁卡因相似的局部麻醉作用。
4 大鼠口服180~360mg/kg/day(***推荐用药最大剂量的12~24倍)六个月后发生肾功能异常,肾小管和间质可见炎症和非炎症性反应。长期给予大鼠19倍***推荐最大用量时可发现肝脂肪变性。
【药物相互作用】
与奎尼丁合用可以减慢代谢过程。与局麻药合用增加中枢神经系统副作用的发生。普罗帕***可以增加血清***浓度,并呈剂量依赖型。与普萘洛尔、美托洛尔合用可以显著增加其血浆浓度和清除半衰期,而对普罗帕***没有影响。与华法令合用时可增加华法令血药浓度和凝血酶原时间。与西咪替丁合用可使普罗帕***血药稳态水平提高,但对其电生理参数没有影响
【不良反应】
1 不良反应较少,主要者为口干,舌唇麻木,可能是由于其局部麻醉作用所致。此外,早期的不良反应还有头痛,头晕、闪耀,其后可出现胃肠道障碍如恶心、呕吐、便秘等。也有出现房室阻断症状。有两例在连续服用两周后出现胆汁郁积性肝损伤的报道,停药后2~4周各酶的