抗血小板药物的最优选择
帅泰®
硫酸氢***吡格雷片 25mg/片
国家基本药物
乐普药业市场部黄正轩
抗血小板药物特性及分类
1
***吡格雷的临床应用
2
帅泰的核心竞争力
3
***吡格雷市场分析
4
主要内容
抗血小板治疗药物的演变
阿司匹林
噻***匹定
***吡格雷
1998年FDA批准
疗效、安全性被广泛证实
第一个噻吩吡啶类
1991年FDA批准
严重不良反应:中性粒细胞减少、血栓性血小板减少性紫癜
1988年FDA批准用于临床的抗血小板药物
单用疗效有限,增加剂量会增加出血危险
*普拉格雷
*替格瑞洛
抗血小板药物的分类
抗血小板药物按其作用特点可以分为四类:
血栓素 A2 抑制剂
-乙酰水杨酸(阿司匹林,ASA)
磷酸二酯酶抑制剂
-双嘧达莫(潘生丁)
-西洛他唑
糖蛋白(GP) IIb/IIIa 阻滞剂
-阿昔单抗abciximab, 依替非巴肽eptifibatide, 替罗非班tirofiban
ADP-受体拮抗剂
-***吡格雷(帅泰)
-噻***吡定
-普拉格雷
-替格瑞洛
阿司匹林的历史
1897年,德国化学家费利克斯霍夫曼(Felix Hoffman)给水杨酸分子加了一个乙酰基,发明了乙酰水杨酸,也就是现在的阿司匹林。
起初阿司匹林用于解热、镇痛、抗炎、抗风湿。
1982年英国药理学家约翰发现阿司匹林具有抗血小板过度凝集作用,因此获得了诺贝尔医学奖。
1988年美国2万多名男性医师参与的一项研究表明,阿司匹林可以使首次心肌梗死发生率降低44%,掀开了阿司匹林可以有效预防冠心病、脑梗死的新篇章。
2007年,美国预防学会将阿司匹林、儿童免疫接种和戒烟并列为目前最有效的三种预防医学措施。
磷酸二酯酶抑制剂
目前没有证据支持双密达莫替代阿司匹林或ADP受体拮抗剂用于ACS患者的抗栓治疗或与二者联合治疗。
一些小规模研究证实,择期介入术后的患者应用选择性磷酸二脂酶III抑制剂西洛他唑与ADP受体拮抗剂的疗效和安全性相似,可以在***吡格雷禁忌时考虑替代治疗,但用于ACS患者治疗的证据不充分。
如患者合并外周动脉闭塞性疾病,伴有间歇性跛行可应用西洛他唑。
糖蛋白(GP) IIb/IIIa 阻滞剂
作用机制:
阻断或妨碍血小板IIb/IIIa受体与纤维蛋白原等配体的特异性结合,有效的抑制各种血小板激活剂诱导的血小板聚集,防止血栓形成,从而达到抗血栓的目的。
临床评价:
直接抑制血栓形成的最后通路,作用最强,最直接,最昂贵的抗血小板制剂。
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