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第二十三章调血脂药
血脂是血浆中的胆固醇、甘油三酯和其他类脂如磷脂等的总称。
脂蛋白:胆固醇、甘油三酯与载脂蛋白(apo)结合形成脂蛋白,才能被运输到组织进行代谢。
胆固醇(CH)
三酰甘油(TG) 磷脂(PL)
+
脂蛋白系统(LPs)
血浆
总胆固醇
TC
血浆中所含的脂类
载脂蛋白(apo)
1. 脂蛋白系统
脂蛋白按密度从小到大分为:
乳糜微粒(CM)
极低密度脂蛋白(VLDL)
中密度脂蛋白(IDL)
低密度脂蛋白(LDL)
高密度脂蛋白(HDL)--唯一抗动脉粥样硬化
致动脉粥样硬化蛋白
功能:
LDL负责将胆固醇从肝脏送到各个组织中;
HDL负责将体内多余胆固醇收集起来,送回肝脏,由肝脏加工处理后排出体外。
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高脂蛋白血症的危害
定义:是指血中总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)、甘油三酯(TG)超过正常范围及(或)高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)低下。
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血脂高于正常人上限即为高脂血症。临床上可分为::血清CH水平升高。:血清T***平升高。:血清TC与T***平均升高。:血清HDL-C水平减低。
调节血脂药按作用机理
通过降低血浆胆固醇和甘油三酯或者升高HDL,可明显降低冠状动脉粥样硬化性心脏病的发病率和病死率,常用药由他汀类、贝特类、胆酸螯合药、烟酸类等。
一、主要降低TC和LDL的药物
(一)他汀类
抑制剂
羟***戊二酰辅酶 A还原酶是内源性胆固醇合成的关键步骤,抑制 HMG-COA还原酶则减少内源性胆固醇合成。
HMG-CoA还原酶抑制剂称他汀类(statins),
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HMG-CoA还原酶抑制剂的作用机制
药物(他汀类)
亲和力量2000-20000倍
β羟基β甲戊二酰辅酶A
HMG-CoA还原酶(限速酶)
甲羟戊酸
内源性胆固醇
LDL-C
IDL-C
VLDL-C
激动细胞表面LDL受体
血中LDL胆固醇
【药理作用】

他汀类有明显的调血脂作用
对胆固醇的降低作用最强,
LDL次之
降甘油三酯作用很弱
HDL-C略有升高。
调血脂作用呈剂量依赖性,,4~6周达高峰
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