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埃索美拉唑镁肠溶片 说明书
Esomeprazole Magnesium Enteric-coated Tablets
【药品名称】
埃索美拉唑镁肠溶片
【商品名】
耐信
【英文商品名】
Nexium
【英文或拉丁名】
Esomeprazole Magnesium Enteric-coated Tablets
【汉语拼音】
Aisuomeilazuomei Changrongpian
【主要成分】
埃索美拉唑镁
【化学名】
双-S-5-甲氧基 -2-{ (4- 甲氧基 -3,5-二*** -2- 吡啶基 )***
亚磺酰基 } -1H-苯并咪唑镁三水合物
【结构式及分子式、分子量】
分子式 :C34H36MgN6O6S2・3H2O 分子量 :
【药理毒理】
药效学特性埃索美拉唑是奥美拉唑的 S-异构体,通过特异性的靶向作用机制
减少胃酸分泌,为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。奥美拉唑的 R- 异构体和 S-
异构体具有相似的药效学特性。 作用部位和机理埃索美拉唑为一弱碱, 在壁细胞
泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式, 从而抑制该部位的 H+/K+ -ATP
酶(质子泵),对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。对胃酸分泌的影
响口服埃索美拉唑 20mg 和 40mg 后,在一小时内起效。重复给以 20mg 每天一
次连续 5 天,在第 5 天服药后 6~7 小时测量, 五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌
酸量降低 90%。症状性 GERD 患者每天口服埃索美拉唑 20mg 和 40mg,5 天后
24 小时胃内 pH>4 的时间平均值分别为 13 小时和 17 小时。维持胃内 pH>4 的时
间至少 8 小时、12 小时和 16 小时的患者比例在埃索美拉唑 20mg 时分别为 76%、
54%和 24%;在 40mg 时分别为 97%、 92%和 56%。用 AUC 参数代替血浆药物
浓度,可以显示胃酸分泌抑制与药物暴露之间的量 - 效关系。抑制胃酸的治疗效
果有临床研究表明反流性食管炎患者服用埃索美拉唑 40mg,4 周的愈合率约为
78%,8 周后为 93%。埃索美拉唑 20mg 一日二次与适当的抗菌药物联用治疗一
周后,幽门螺杆菌的根除率约为 90%。一周根除治疗后, 对没有并发症的十二指
肠溃疡患者无需再单用抑酸剂作愈合溃疡和消除症状的后续治疗。 与抑制胃酸相
关的其他效应使用抗酸药物治疗期间, 胃酸分泌减少会导致血清胃泌素增高。 在
一些长期使用埃索美拉唑治疗的患者中,观察到嗜银细胞( ECL 细胞)的增多
可能与血清胃泌素水平的增加相关。 在长期使用抗酸药物治疗期间, 有报道胃腺
囊肿的发生率有一定程度的增多。这些反应是显著地抑制泌酸后的生理性反应,
其性质为良性,并视为可逆性的。临床前安全性资料基于常规的多次用药毒性、
基因毒性和生殖毒性研究, 临床前的相关研究没有显示埃索美拉唑对人类有特殊
的危害。用消旋混合物在大鼠中的致癌研究发现了胃的 ECL 细胞增生和类癌。
在大鼠中对胃的这些效应是由于持续、 显著的高胃泌素血症的结果。 后者继发于
胃酸产生的减少,见于长期使用胃酸分泌抑制剂后的大鼠。
【药代动力学】
吸收与分布埃索美拉唑对酸