氨曲南说明书.docx

注射用氨曲南
氨曲南具有肾毒性、 免疫原性弱以及青霉素类、 头孢菌素类交叉过敏少等特点, 因此可
用于替代氨基糖苷类药物, 治疗肾功能损害患者的需氧革兰阴性菌感染; 并可在密切观察情
况下用于对青霉素、头孢菌素过敏的患者。
药物名称
【英文名称】 Aztreonam 【其他名称】 噻肟单酰***菌素,氨噻羧单***菌素,菌克单,
Azactam ,Primbactam , Primbactin
套装氨曲南注射剂 CAS 号: 78110-38-0
分子式: C13H17N5O8S2
分子量: 
性状
该品为白色晶体,无臭,在 DMF,DMSO 中溶解,甲醇中微溶,乙醇中极微溶,甲苯,***
仿,乙酸乙酯中几乎不溶。
药理作用
该品为一种单酰***环类的新型 β-内酰***抗生素。抗菌谱主要包括革兰阴性菌,诸如大
肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜
血杆菌、 绿脓杆菌及其他假单胞菌、 某些肠杆菌属、 淋球菌等。 与头孢他定、 庆大霉素相比、
对产气杆菌、 阴沟肠杆菌的作用高于头孢他定, 但低于庆大霉素; 对绿脓杆菌的作用低于头
孢他定、与庆大霉素相近; 对其他病原菌的作用都较两者为高 (对某些菌则与头孢他定接近) 。
对于质粒传导的 β-内酰***酶, 该品较第 3 代头孢菌素为稳定。 口服不吸收, 肌注 1g,1 小时
血浓度达峰值,约为 46μg/ml,半衰期约  小时;静注 1g,5 分钟血药浓度约为 125μ/ml,1
小时约为 49μg/ml,半衰期约  小时。体内分布较广,在脓疱液、心包液、胸水、滑膜液、
胆汁、 骨组织、肾、肺、皮肤等部位有较高浓度;在前列腺、子宫肌肉、支气管分泌物中
也有一定浓度、 在脑脊液中浓度低。 主要由尿排泄,在尿中原形药物的浓度甚高。 在乳汁中
的浓度甚低,为血药浓度的 1%, 平均  μg/ml,一日间母乳内总量约  。该品为第一个应
用于临床的单环 β内酰***类抗生素。主要作用于需氧或兼性厌氧革兰阴性细菌和绿脓杆菌。
脑膜炎球菌、 淋球菌、摩拉卡他菌和流感杆菌的不产或产 β内酰***酶菌株均对该品敏感。 90%
以上的大肠秆菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、普罗菲登菌属、摩根菌属、聚团肠杆菌、沙门菌
属、志贺菌属、枸椽酸菌属可为 lmg/L 或以下的该品所抑制,其对绿脓杆菌的 MIC50 和
MIC90 分别为  和  。但不动杆菌属、假单胞菌属(除绿脓杆菌外) 、革兰阳
性菌或厌氧菌均耐药。 氨曲南主要与细菌的青霉素结合蛋白 3(PBP3) 结合而抑制细胞壁的合
成,使细胞迅速溶解死亡。 该品对细菌产生的质粒介导和大部分染色体介导的 β内酰***酶高
度稳定,因而许多耐药菌对该品仍呈敏感。
药动学
该品口服不吸收。肌注 1g 后,血药峰浓度于  后到达,为  ,
生物利用度 % 。分布容积广, 为  。消除半减期 。静脉推注 1g(推注 10min)
的即刻血药浓度 134mg/L : 24h 内约 70%以原形由尿液排出,约 1% ~2%由粪排出。 4h 血
透可清除该品, 25%~ 50%, 6h 腹膜透析仅清