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第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药.ppt

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第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药
1
目的要求:1、掌握毛果芸香碱对眼睛的作用2、掌握有机磷酸酯类中毒机理及解救3、熟悉新斯的明的作用特点4、了解其他胆碱受体激动药毒豆碱、吡定斯的明等
2
第一节胆碱受体激动药
可与胆碱受体结合,激动受体,产生与递质乙酰胆碱相似的作用。
按其对受体亚型的选择性分三种
1、M、N胆碱受体激动药;
2、M胆碱受体激动药;
3、N胆碱受体激动药;
3
一、M、N胆碱受体激动药
既可兴奋M受体产生M样作用
也可兴奋N受体产生N样作用
4
(一)乙酰胆碱(acetycholine,Ach)
1、性质
(1)季胺类化合物,脂溶性低,化学性质不稳定,遇水易分解;
(2)作用专一性差,副作用多,体内易被ACHE分解——工具药——无临床应用价值。
5
2、药理作用
(1)M样作用
小剂量iv
表现: 1、内脏平滑肌兴奋
2、腺体分泌
3、眼瞳孔缩小
4、心脏抑制,血管扩张
6
(2)N样作用:剂量较大时, N2——骨骼肌兴奋; N1——交感神经节和副交感神经节兴奋,表现为优势效应: 胃肠道、膀胱平滑肌和腺体——胆碱能优势——平滑肌兴奋,腺体分泌; 心肌和血管——NA神经优势——心肌收缩、血管收缩、血压升高; 肾上腺髓质:NA分泌
7
(3)中枢作用: 与学忆; 阻断胆碱能通路,导致学忆功能减退;
8
二、M胆碱受体激动药
9
毛果芸香碱(匹罗卡品,pilocarpine)
(一)来源:毛果芸香属植物中提取的生物碱
(二)性质:叔胺类化合物,水溶液稳定;
(三)药理作用特点:
1、全身用药毒性大;
2、对眼和腺体作用明显—眼科
用药,滴眼剂;
10

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