注射用盐酸尼莫司汀说明书1.doc

注射用盐酸尼莫司汀说明书
【批准文号】国药准字H20046672
【中文名称】注射用盐酸尼莫司汀
【产品英文名称】 Nimustine Hydrochloride for Injection
【生产企业】西安海欣制药有限公司
【功效主治】缓解下述疾患的自觉症状及体征:脑颈部癌、脑瘤、肺癌、消化道癌(胃癌、结肠/直肠癌、食管癌),恶性淋巴瘤和白血病等。
【化学成分】盐酸尼莫司汀
【产品规格】 25mg
【用法用量】常用剂量:2-3mg/kg体重/次,用时以注射用水溶解(5mg/ml),静注。其后根据周围血象停药4-6周,或2mg/kg体重/次,静脉给药,隔1周再给一次,2-3周后,其后根据周围血象停药4-6周。。本品配制成溶液后应立即使用。
【贮藏方法】避光、凉暗处保存.
注意事项
1. 不得用于皮下或肌肉注射。
2. 静脉用药时,若药液漏于血管外,则有时会引起注射部位硬结,坏死,故慎重注射以免药液漏于血管外。3. 本品遇光易分解,水溶液不稳定,溶解后应速使用。
4. 与他剂混合,有时会引起变化,故注意。
:(1) 有时迟缓性骨髓功能抑制等严重副作用,给药后至少六周应每周进行临床检验(如血液检查、肝功能及肾功能检察),充分观察患者症状。若发现异常,应减少用量或停药等适切处置。另外,长期用药会加重副作用呈迁延性推移,因此慎重用药。(2) 充分注意感染疾患,出血倾向的出现及恶化。(3) 小儿用药应慎重,由应注意副作用的出现。(4) 小儿及育龄患者用药,应注意对性腺的影响
:(1) 骨髓抑制患者(2) 对本剂有严重过敏症既往史患者。
临床研究
【功效主治】缓解下述疾患的自觉症状及体征:脑颈部癌、脑瘤、肺癌、消化道癌(胃癌、结肠/直肠癌、食管癌),恶性淋巴瘤和白血病等。
【化学成分】盐酸尼莫司汀
药理作用
抗肿瘤作用
(1)对小鼠白血病L-1210显示很高的抗肿瘤活性。
(2)对小鼠移植肿瘤具有很广的抗肿瘤谱。对淋巴细胞白血病L1210,粒细胞白血病C-1498,浆细胞瘤X-5563(腹水型),欧利希氏腹水癌,硬膜肉瘤MS-147显示卓越效果。
(3)本剂对淋巴细胞白血病L1210及***胆蒽诱发恶性神经胶质瘤细胞的脑内移植小鼠,有延命效果。
作用机制
主要作用机制是使细胞内DNA烷化而使DNA低分子化,抑制DNA合成。
毒理:
:
(1) LD50值(mg/kg)静脉给药时,雄性和雌性小鼠的LD50值分别为65和59mg/kg,。
(2) 对血液的影响(狗 、5、10mg/kg 静脉给药),在用药第7-11日减少,第14-16日基本恢复正常,血小板数未见明显变动,白细胞数至第7日显著减少,但其后逐渐增加,第35日恢复正常,嗜酸性白细胞数也有类似倾向5mg/kg和10mg/kg用