抗病毒药和抗真菌药
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第一节抗病毒药
病毒包括DNA及RNA病毒
病毒侵入人体的过程:病毒吸附并穿入(ration)至宿主细胞内,病毒脱壳(uncoating后利用宿主细胞代谢系统进行增殖复制,按病毒基因组提供的遗传信息进行病毒的核酸与蛋白质的生物合成(biosynthesis),然后病毒颗粒装配(assembly)成熟并从细胞内释放(release)出来。
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抗病毒药的作用机制
竞争细胞表面的受体,阻止病毒的吸附,如肝素或带阴电荷的多糖
阻碍病毒穿人和脱壳,如金刚烷***能抑制A型流感病毒的脱壳和病毒核酸到宿主胞浆的转移而发挥作用
阻碍病毒生物合成
增强宿主抗病能力,如干扰素能激活宿主细胞的某些酶,降解病毒的mRNA,抑制蛋白的合成,翻译和装配
第一节抗病毒药
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一、治疗艾滋病的药物 齐多夫定(ZDV)
是第一个获准治疗艾滋病的药物。
ZDV为治疗HIV感染的首选药,可减轻或缓解AIDS相关症状,为增强疗效、防止或延缓耐药性产生,临床上须与其他抗HIV药(拉米夫定)合用。
引起骨髓抑制,表现为白细胞或红细胞减少;还有一定骨骼肌和心肌毒性。
第一节抗病毒药
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拉米夫定
是一种胞嘧啶核苷衍生物,能抑制乙肝病毒和人类免疫缺陷病毒的逆转录酶的活性,而不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢。
用于乙肝和艾滋病的治疗。
常见的不良反应有上呼吸道感染样症状、头痛、恶心、身体不适、腹痛和腹泻,症状一般较轻并可自行缓解。
第一节抗病毒药
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司他夫定
为脱氧胸苷衍生物,对HIV-1和HIV-2均有抗病毒活性。
与其它抗病毒药物联合使用,用于治疗HIV感染,可用于不能耐受齐多夫定或对齐多夫定反应不佳的患者。
第一节抗病毒药
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二、治疗疱疹病毒药物
阿昔洛韦
光谱抗疱疹病毒药物,对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、EB病毒等均有效。是目前最有效的抗单纯疱疹病毒药物之一,为首选药。
作用机制是被病毒编码的特异性胸苷激酶磷酸化,从而竞争性抑制病毒DNA多聚酶;并可掺入病毒DNA分子中,阻断病毒的DNA合成。
肾功能不全者、小儿及哺乳期妇女慎用,妊娠期妇女禁用。
第一节抗病毒药
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更昔洛韦
更昔洛韦对抗病毒与阿昔洛韦相似,作用较强,约为阿昔洛韦的100倍。
骨髓抑制等不良反应发生率较高。
只用于艾滋病、器官移植、恶性肿瘤时严重CMV感染性肺炎、肠炎及视网膜炎等。
第一节抗病毒药
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碘苷
碘苷(idoxuridine)又名疱疹净,竞争性抑制胸苷酸合成酶,使DNA合成受阻,故能抑制DNA病毒,如HSV和牛痘病毒的生长,对RNA病毒无效。
本品全身应用毒性大,临床仅限于局部用药,治疗眼部或皮肤疱疹病毒和牛痘病毒的感染。
第一节抗病毒药
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三、抗流感病毒药
金刚烷***
可特异性抑制甲型流感病毒,大剂量也可抑制B型流感病毒、风疹和其他病毒。
主要用于预防甲型流感病毒的感染。也用于帕金森病的治疗。
不良反应包括紧张、焦虑、失眠及注意力分散,有时可在老年病人出现幻觉、癫痫。
第一节抗病毒药
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