第四章_生物医用高分子材料(3)—药用高分子材料.ppt

主要内容:
小分子药物高分子化
药理活性高分子药物
药物控制释放机制与动力学
用于控制释放的高分子材料
第四章生物医用高分子材料(3)—药用高分子材料
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1. 概述
药用高分子的由来与发展:
我国是医药文明古国,中草药用于治疗生物体疾病的历史十分悠久,天然药用高分子的使用要比西方国家早得多。东汉张仲景(公元142~219)在《伤寒论》和《金匮要略》中记载的栓剂、洗剂、软膏剂、糖浆剂及脏器制剂等十余种制剂中,首次记载了采用动物胶汁、炼蜜和淀粉糊等天然高分子为多种制剂的赋形剂,并且至今仍然沿用。
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早在公元前1500年开始,人们就开始有意识地利用植物和动物治病。高分子化合物在医药中的应用虽然也有相当长的历史,但早期使用的都是天然高分子化合物,如树胶、动物胶、淀粉、葡聚糖、甚至动物的尸体等。
如今,尽管天然高分子药物在医药中仍占有一定的地位,但无论从原料的来源、品种的多样化以及药物本身的物理化学性质和药理作用等方面看,都有一定的局限性,远远满足不了医疗卫生事业发展的需要。
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近一个多世纪以来,通过有机合成的方法获得了大量的小分子药物,为推动全球医疗事业起了巨大的作用。但是:
小分子药物却同时存在着很大的副作用。
此外,小分子药物在生物体内新陈代谢速度快,半衰期短,易排泄,因而在发病期间要频繁进药。过高的药剂浓度常常带来过敏、急性中毒和其他副作用。
另一方面,小分子药物对进入体内指定的部位也缺乏选择性,这也是使进药剂量增多、疗效较低的原因之一。
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在这种背景下,药用高分子的研究受到了人们的重视。
高分子药物具有低毒、高效、缓释和长效等特点。与生物体的相容性好,停留时间长。还可通过单体的选择和共聚组分的变化,调节药物的释放速率,达到提高药物的活性、降低毒性和副作用的目的。进入人体后,可有效地到达症患部位。
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合成高分子药物的出现,不仅改进了某些传统药物的不足之处,而且大大丰富了药物的品种,为攻克那些严重威胁人类健康的疾病提供了新的手段。
因此以合成高分子药物取代或补充传统的小分子药物,已成为药物学发展的重要方向之一。
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药用高分子的类型和基本性能:
(一) 药用高分子的类型
在不少专著中,将药用高分子按其应用目的不同分为药用辅助材料和高分子药物两类。
药用辅助材料是指在药剂制品加工时所用的、为改善药物使用性能而采用的高分子材料,例如稀释剂、润滑剂、粘合剂、崩解剂、糖包衣、胶囊壳等。
药用辅助材料本身并不具有药理作用,只是在药品的制造和使用中起从属或辅助的作用。
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而高分子药物则不同,它依靠:
①连接在聚合物分子链上的药理活性基团或
②高分子本身的药理作用,进入人体后,能与肌体组织发生生理反应,从而产生医疗效果或预防性效果。
此外,近年来还逐渐形成了介于这二者之间的一类处于过渡态的高分子药物。这类材料虽然本身染不具有药理作用,但由于它的使用和存在却延长了药物的效用,为药物的长效化、低毒化提供帮助。例如用于药物控制释放的高分子材料。
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(二) 高分子药物
按分子结构和制剂的形式,高分子药物可分为三大类:
(a) 高分子化的小分子药物
这类高分子药物亦称高分子载体药物,其药效部分是低分子药物,以某种化学方式连接在高分子链上。
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(b) 本身具有药理活性的高分子药物
这类药物只有整个高分子链才显示出医药活性,它们相应的小分子模型化合物一般并无药理作用。
(c) 物理包埋的小分子药物(药物缓释)
这类药物中,起药理活性作用的是小分子药物,它们以物理的方式被包裹在高分子膜中,并通过高分子材料逐渐释放。典型代表为药物微胶囊。
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