9磺胺类药物.pptx

1932年法国的一家研究所在研究含有磺酰氨基团的偶氮染料——百浪多息时,发现其对感染了链球菌的小白鼠有保护作用,由此合成了一系列的磺***药物。    磺***类药物的发现,开创了化学治疗的新纪元,开创了药物体内代谢产物为先导开发新药的先例,形成了抗代谢药的药物新类型,对药物化学的发展起到了重要的作用。
第一节磺***类药物命名和分类
一、命名
结构通式
R: 大多是杂环,五元环,六元环 Sulfa-
N4: 大多数无取代基, -sulfonamide
二、分类
1、 N4上无取代基,N1上杂环取代
2-Sulfathiazole (ST) 2-磺***噻唑 Sulfamethoxazole (SMZ)
3-磺***-5-***异恶唑(新诺明)
Sulfoisoxazole(SIZ) Sulfaphenazole
5-磺***-2-***异恶唑 1-苯基-5-磺***吡唑
Sulfadiazine (SD) Sulfamezazine(SM1)
Sulfamethazine(SM2) Sulfamethoxydiazine(SMD)
Sulfamonomethonine(SMM)
Sulfadimethoxine(SDM) Sulfadimethoxine(SDM’)
Sulfaclomide Sulfamethoxypyrazine (SMPZ)
Sulfamethoxypyzidazine (SMP)
2、 N4上无取代基,N1上非杂环取代
Sulfacetamide (SA) Sulfaguanidine (SG)
3、 N4,N1上都有取代:肠道类磺***药
N4 N1
Phthalylsulfathiazole (PST)
Phthalylsulfacetamide (PSA)
inylsulfathiazole(SST)
磺***乙基胞嘧啶 Sulfa-1-ethyl-cytosine
Salazosulfapyridine (SASP)
4、抗菌增效剂
Trimethoprim(TMP)
甲氧乙氧苄***嘧啶
四氧普林
Tetroxoprim
丙磺舒